Diferencia entre revisiones de «Aripiprazol»
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El sufijo '''-prazol'' hace que se asocie incorrectamente el fármaco con inhibidores de la [[bomba de protones]] (como [[omeprazol]], [[pantoprazol]] y [[lansoprazol]] ), que se usan para tratar la [[Úlcera péptica]]. No obstante, aripiprazol es un tipo de fármaco completamente diferente y puede producir efectos secundarios innecesarios si se prescribe para la úlcera péptica. |
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== Referencias == |
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Revisión del 17:07 13 jun 2009
| Aripiprazol | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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7-[4-[4-(2,3-diclorofenil) piperazin-1-il]butoxi]- 3,4-dihidro-1H-quinolin-2-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 129722-12-9 | |
| Código ATC | N05AX12 | |
| PubChem | 60795 | |
| DrugBank | APRD00638 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C23 H27Cl2N3O2 | |
| Peso mol. | 448.385 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 87% | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | 75h (metabolito activo : 94h) | |
| Excreción | heces y orina | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Sólo Rx | |
| Vías de adm. | Tabletas orales o solución parenteral | |
Aripiprazol, (producido por Otsuka Pharmaceutical Co. y comercializado como Abilify) fue aprobado por la FDA el 15 de noviembre de 2002 para el tratamiento de la esquizofrenia, el sexto antipsicótico atípico que consiguió este estatus. Recientemente también recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento de la fase maníaca aguda y episodios mixos asociados con el trastorno bipolar, así como el tratamiento de la depresión clínica.[1] El aripiprazol fue desarrollado por Otsuka en Japón; en Estados Unidos Otsuka América comercializa el fármaco junto con Bristol Myers Squibb.
Farmacología
El mecanismo de acción de Aripiplazol es diferente de los de otros antipsicóticos atípicos (p.ej. clozapina, olanzapina, quetiapina, ziprasidona y risperidona). El aripiprazol parece ejercer sus efectos antipsicóticos en principio por agonismo parcial del receptor D2, del que se ha visto que modula la actividad dopaminérgica en áreas donde la actividad de la dopamina se puede incrementar o disminuir, como las áreas mesolímbica y mesocortical del cerebro esquizofrénico, respectivamente. Además de su acción agonista parcial del receptor D2, el aripiprazol también es un agonista parcial del receptor 5-HT1A y como otros antipsicóticos atípicos muestra un perfil antagonista del receptor 5-HT2A. El aripiprazol tiene una moderada afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos de las histaminas y ninguna afinidad apreciable por los receptores colinérgicos muscarínicos.
Farmacocinética
Aripiprazol presenta una cinética lineal y tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 75 horas. La concentración en plasma en estado estacionario se logra en unos 14 días. Cmax se adquiere entre 3-5 horas tras la dosificación oral. La biodisponibilidad de las tabletas orales es del 90% y el fármaco sufre una amplia metabolización hepática (deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación). Su metabolito principal activo es el dehidro-aripiprazol, cuya semivida de de eliminación es de unas 94 horas. El farmaco de administración parenteral se excreta solo en trazas, y sus metabolitos, activos o no, se excretan por vía fecal y orina.[2]
El Aripiprazol se metaboliza por el citocromo P450 isoenzima 3A4 y 2D6. Debido a esto, la coadministración de aripiprazol con medicaciones que puedan inhibirlo (p.ej. paroxetina, fluoxetina) o inducirlo (ej: carbamazepina) pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas del aripiprazol. El dehidroaripiprazol se acumula típicamente en una proporción del 40% de la concentración de aripiprazol.[3]
Formas de dosificación
El Aripiprazol está disponible en tabletas de 2mg, 5mg, 10mg, 15mg, 20mg, y 30mg[4]El Aripiprazol también esta disponible en tabletas orodispersables de 10 y 15 mg, en soluciones de 1mg/1ml e inyecciones de 7.5mg/ml (para efecto rápido).
Advertencias sobre medicaciones con nombres similares
El sufijo '-prazol hace que se asocie incorrectamente el fármaco con inhibidores de la bomba de protones (como omeprazol, pantoprazol y lansoprazol ), que se usan para tratar la Úlcera péptica. No obstante, aripiprazol es un tipo de fármaco completamente diferente y puede producir efectos secundarios innecesarios si se prescribe para la úlcera péptica.
Referencias
- ↑ FDA OKs abilify for depression
- ↑ (WO/2007/035348) NANOPARTICULATE ARIPIPRAZOLE FORMULATIONS
- ↑ Drug label - clinical pharmacology section
- ↑ U.S. Food and Drug Administration Approves ABILIFY(R) (aripiprazole) for the Acute Treatment of Manic and Mixed Episodes Associated With Bipolar I Disorder in Pediatric Patients (10 to 17 Years of Age) - Forbes.com