Diferencia entre revisiones de «Levonorgestrel»
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* [http://www.levonelle.co.uk/ Levonelle] manufacturer's product information from [[Schering]] |
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* [http://www.ukmi.nhs.uk/NewMaterial/html/docs/levonorg.pdf Monograph for levonorgestrel] - Uk Medicines Information |
* [http://www.ukmi.nhs.uk/NewMaterial/html/docs/levonorg.pdf Monograph for levonorgestrel] - Uk Medicines Information |
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*[http://www.ongalfonsinastorni.org/index.php/salud-sexual-y-procreacion-responsable/anticoncepcion-de-emergencia.html Anticoncepción de Emergencia, ONG Alfonsina Storni, Argentina] |
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<!--COPIA EXACTA DE: http://www.who.int/reproductive-health/family_planning/es/ec.html |
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<!--NO HAY EVIDENCIAS DE LA INFORMACION ABAJO, POR FAVOR INCLUIR REFERENCIAS A LAS PROPUESTAS--> |
<!--NO HAY EVIDENCIAS DE LA INFORMACION ABAJO, POR FAVOR INCLUIR REFERENCIAS A LAS PROPUESTAS--> |
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== Nuevos avances en la anticoncepción oral de emergencia (AOE) == |
== Nuevos avances en la anticoncepción oral de emergencia (AOE) == |
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Revisión del 20:04 22 oct 2009
| Levonorgestrel | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 13β-Etil-17α-etilin-17β-hidroxi-4-gonen-3-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 797-63-7 | |
| Código ATC | G03AC03 | |
| PubChem | 13109 | |
| DrugBank | APRD00754 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H28O2 | |
| Peso mol. | 312.446 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | ~100% | |
| Unión proteica | 55% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 36 ± 13 hours | |
| Excreción | Renal: 45%; Fecal:32% | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Implante; injerto (liberación extendida); oral | |
El levonorgestrel (o I-norgestrel o D-norgestrel) es una progestina sintética biológicamente activa. Es el principio activo del anticonceptivo de emergencia denominado "píldora del día después". Es uno de los métodos disponibles para mujeres usados para prevenir el embarazo durante los primeros días después de haber tenido relaciones sexuales sin protección. Como todo método anticonceptivo de emergencia, no se recomienda utilizar el levonorgestrel con regularidad para evitar los embarazos no deseados.[1]
Química
Químicamente, el levonorgestrel es una hormona esteroidea activa y enantiómero de la mezcla racémica norgestrel. Es una progestina gonano derivado del 19-nortestosterona.[2]
Su afinidad de ligandos relativos in vitro en los receptores para la hormona esteroides son: 323% de progesterona sobre su receptor de progesterona, 58% de la testosterona sobre su receptor androgénico (AR), 17% de la aldosterona sobre el receptor mineralocorticoide, 7.5% del cortisol sobre el receptor glucocorticoide, y <0.02% del estradiol sobre el receptor del estrógeno.[3]
Uso
En dosis bajas, el levonorgestrel se usa como un anticonceptivo oral en formulaciones monofásicas y trifásicas de pastillas anticonceptivas orales combinadas. Las dosis monofásicas varían entre 100 y 250 µg y las dosis trifásicas entre 50 µg, 75 µg y 125 µg.
A la más baja concentración de 30 µg, levonorgestrel es usado como un pastilla de formulación de progestágeno sola o minipíldora.
Anticonceptivo de emergencia
El levonorgestrel se usa como píldora anticonceptiva de emergencia tanto en combinación con el denominado método de Yuzpe, que incluye estrógeno, como en una formulación única de levonorgestrel. Ésta última, el método de levonorgestrel solo, usa una dosis única elevada de 1500 μg[1] o dos dosis de 750 μg cada una separadas por 12 horas, que deben tomarse antes de transcurridos tres días del coito sin protección. Los nombres comerciales del genérico levonorgestrel varían en los diferentes países del mundo.[4]
Otros usos
- Dispositivo intrauterino
El levonorgestrel es el ingrediente activo del dispositivo Mirena.
- Implantes anticonceptivos
Levonorgestrel es el ingrediente activo de los implantes Norplant y Jadelle.
Mecanismo de acción
Levonorgestrel previene la ovulación sin tener un efecto importante sobre el endometrio[5] y no es efectivo después de que se ha iniciado la implantación del cigoto.[1]
Efectividad
El uso de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección tiende a reducir las probabilidades de embarazo entre un 60 y un 90 por ciento. La efectividad aumenta mientras se utilice la formulación de alta dosis lo más pronto posible después de la relación sexual.
Referencias
- ↑ a b c Organización Mundial para la Salud (octubre 2005). Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia (en español). Programa Especial de Investigaciones, Desarrollo y Formación de Investigadores sobre Reproducción Humana. Último acceso 5 de febrero, 2008.
- ↑ Edgren RA, Stanczyk FZ (1999). «Nomenclature of the gonane progestins». Contraception 60 (6): 313. PMID 10715364.
- ↑ Sitruk-Ware R (2006). «New progestagens for contraceptive use». Hum Reprod Update 12 (2): 169-78. PMID 16291771.
- ↑ Trussell, James; Cleland, Kelly (10 de abril de 2007). «Emergency Contraceptive Pills Worldwide». Princeton University. Consultado el 28 de mayo de 2007.
- ↑ P.G.L. Lalitkumar, S. Lalitkumar, C.X. Meng, A. Stavreus-Evers, F. Hambiliki, U. Bentin-Ley and Kristina Gemzell-Danielsson - (2007). Mifepristone, but not levonorgestrel, inhibits human blastocyst attachment to an in vitro endometrial three-dimensional cell culture model.
Enlaces externos
- diadespues Profamilia
- Levonelle manufacturer's product information from Schering
- Monograph for levonorgestrel - Uk Medicines Information
Nuevos avances en la anticoncepción oral de emergencia (AOE)
Es importante anotar que el uso de levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia postcoito no es un mecanismo nuevo. Lo que sí ha logrado la ciencia es mejorar la eficacia del levonorgestrel. Así, los últimos AOE con levonorgestrel se presentan comercialmente recubiertos con capas de distintas sustancias químicas que hacen que la absorción del fármaco mejore considerablemente. Así, un anticonceptivo oral de emergencia en presentación de comprimidos recubiertos (por ejemplo, Impreviat) tiene un índice de eficacia mayor que uno que no tiene este tipo de recubrimiento, si bien es cierto que, según estudios científicos de la Universidad de Austria, un índice de un 2 por ciento es sumamente significativo cuando se trata de prevenir un embarazo.
Actualmente la tendencia mundial es por lograr mejorar el índice de eficacia del levonorgestrel utilizado como anticonceptivo oral de emergencia, por lo que se recomienda que todos los AOE tengan este tipo de presentación. Por este motivo, los laboratorios que se dedican a la investigación y desarrollo y que están a la vanguardia en los avances trabajan exclusivamente con comprimidos de levonorgestrel en presentación de comprimidos recubiertos.