Diferencia entre revisiones de «Tadalafilo»

De Wikipedia, la enciclopedia libre
Explorar historial interactivamente
← Ir a diferencia anteriorIr a siguiente diferencia →
Contenido eliminado Contenido añadido
VisualWikitexto
Sin resumen de edición
Diegusjaimes (discusión · contribs.)
330 104 ediciones
m Revertidos los cambios de 217.127.50.240 a la última edición de TXiKiBoT
Línea 109: Línea 109:
[[sv:Tadalafil]]
[[sv:Tadalafil]]
[[uk:Тадалафіл]]
[[uk:Тадалафіл]]
[[Archivo:Ejemplo.jpg]]

Revisión del 16:15 1 dic 2009

Archivo:Tadalafil.png
Estructura química del Tadalafil
20 mg

Tadalafil es una droga usada para tratar la disfunción eréctil . Ha sido desarrollado por la firma de biotecnología ICOS y comercializado por Eli Lilly and Company bajo el nombre de Cialis. Fármaco análogo al Sildenafil o Viagra, a diferencia de este último, el efecto del Taladafil es más prolongado, llegando a ser funcional hasta las 36 horas, en cambio el Sildenafil, lo es por 4 o 5 horas. Por este motivo se lo llamó "la droga del fin de semana". Más información en Wikipedia inglés.

((drugbox 

| Verifiedrevid = 310338347 
| IUPAC_name = (6R-Trans) -6 - (1,3-benzodioxol-5-il) - 2,3,6,7,12,12 a-hexahidro-2-metil-pirazino [1 ' , 2 ': 1,6] pirido [3,4 -'b] indol-1 ,4-diona 
| Image = Tadalafil skeletal.svg 
| Imagen2 = Tadalafil 3D 1XOZ.png 
| Sonrisas CN1CC = (= O) N2 [C @ H] (Cc3c ([NH] c4ccccc34) [C @ H] 2c5ccc6OCOc6c5) C1 = O 
| Width = 178 
| CASNo_Ref = (()) cascite 
| CAS_number = 171596-29-5 
| ChemSpiderID = 99301 
| ATC_prefix = G04 
| ATC_suffix = BE08 
| Suplemento_ATC = 
| PubChem = 110635 
| DrugBank = APRD00071 
| C = 22 | H = 19 | N = 3 | O = 4 
| Molecular_weight = 389,404 g / mol 
| Biodisponibilidad = varía 
| Unión_proteica = 94% 
| = Metabolismo de CYP3A4 (hígado) 
| Vida_media_eliminación = 17,5 horas 
| = Excreción de las heces (> 60%), orina (> 30%) 
| Pregnancy_category = B 
| Receta legal_status = sólo 
| Routes_of_administration = oral 
)) 
 'Tadalafil es un PDE5 inhibidor, que actualmente se comercializa en forma de pastillas para el tratamiento de disfunción eréctil (DE) bajo el nombre de Cialis''  ', sino que ha sido recientemente aprobado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, y ha sido utilizado para otras condiciones. Inicialmente, fue desarrollado por el [[] la biotecnología empresa] ICOS, y luego otra vez desarrollado y comercializado en todo el mundo por Lilly ICOS LLC, la joint venture de ICOS Corporation y Eli Lilly and Company. ''Comprimidos de Cialis, de 5 mg, 10 mg y 20 mg de dosis, son de color amarillo, recubiertos con película, y en forma de almendra. La dosis aprobada para la hipertensión arterial pulmonar es de 40 mg, y se comercializará bajo la marcaAdcirca. 

En diciembre de 2003, el Food and Drug Administration tadalafilo aprobado (como Viagra) para la venta en los Estados Unidos como el tercer ED píldora de la prescripción de drogas (después de sildenafil (Viagra) y Levitra (Levitra )). Cialis 36-eficacia horas ganado el apodo de "La píldora de fin de semana", como sildenafilo y vardenafilo, tadalafilo, se recomienda como un "medicamento según sea necesario". Cialis es la única de las tres que se ofrece también como un medicamento una vez al día. 

Además, tadalafilo fue aprobado en mayo de 2009 en los Estados Unidos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar y está actualmente bajo revisión de la regulación en otras regiones para esta condición. A finales de noviembre de 2008, Eli Lilly vendió los derechos exclusivos para comercializar tadalafilo para la hipertensión arterial pulmonar en los Estados Unidos a United Therapeutics para un pago inicial de $ 150 millones. 

== Historia == 
La aprobación de la FDA de la Viagra, el 27 de marzo de 1998 fue un innovador evento comercial para el tratamiento de la disfunción eréctil, con ventas que superan los mil millones dólares. Posteriormente, la FDA aprobó la Levitra (Levitra), el 19 de agosto de 2003, y Cialis (Tadalafil), el 21 de noviembre de 2003. 

Cialis fue descubierto por Glaxo Wellcome (ahora GlaxoSmithKline) en virtud de una asociación entre Glaxo y ICOS para desarrollar nuevos medicamentos que se inició en agosto de 1991.[1]​ ((cita[2]​ En 1993, el Bothell, Washington, compañía de biotecnología ICOS Corporation comenzó a estudiar IC351 compuesto, un [ [fosfodiesterasa tipo 5 específica | fosfodiesterasa tipo 5]] (PDE5) inhibidores de la enzima. En 1994, los científicos de Pfizer descubre que sildenafilo citrato de sildenafil, que también inhibe la enzima PDE5, causó la erección del pene en los hombres que participan en un estudio clínico de un medicamento para el corazón. Aunque los científicos no se ICOS pruebas IC351 compuestos para el tratamiento de ED, reconocieron su utilidad potencial para el tratamiento de este trastorno. Pronto, en 1994, ICOS recibió una patente para IC351 compuesto (estructuralmente a sildenafilo y vardenafilo), y la Fase 1 de pruebas clínicas se inició en 1995. En 1997, la Fase 2 se iniciaron los estudios clínicos para los hombres que experimentan ED, entonces progresó a la fase 3 ensayos que apoyaron la aprobación del medicamento por la FDA. Aunque Glaxo tenía un acuerdo con ICOS compartir los beneficios 50/50 de drogas derivadas de la asociación, Glaxo dejar que venza el acuerdo en 1996 que los medicamentos desarrollados no están en los principales mercados de la compañía.[3]​ 

En 1998, ICOS Corporation y Eli Lilly and Company Lilly ICOS formaron el, LLC, empresa conjunta para desarrollar y comercializar tadalafilo como un tratamiento para la disfunción eréctil. Dos años después, Lilly ICOS, LLC, presentó una solicitud de nuevo fármaco a la FDA para IC351 compuesto (bajo el nombre genérico de tadalafilo, y el nombre de marca Cialis). En mayo de 2002, Lilly ICOS informó a la Asociación Americana de Urología que las pruebas de ensayo clínico demostró que Cialis es eficaz por hasta 36 horas, y un año después, la FDA aprobó tadalafilo. Una ventaja tiene más de Viagra Cialis y Levitra es su 17.5-hora vida media (lo que Cialis se anuncia a trabajar hasta 36 horas, después de lo cual queda aproximadamente el 25 por ciento de la dosis absorbida en el cuerpo), cuando en comparación con la media de cuatro horas de vida de sildenafilo (Viagra).[4]​ 

En 2007, Eli Lilly and Company compró el ICOS Corporation de 2,3 millones de dólares. Como resultado, propiedad de Eli Lilly Cialis y cerró las operaciones de ICOS, poniendo fin a la empresa conjunta y el despido de la mayoría de los aproximadamente 500 empleados de ICOS, a excepción de 127 empleados de la instalación de los biológicos ICOS, que posteriormente fue comprada por Biopharmaceuticals CMC A / S (CMC ). 

Las personas de apellido "Cialis" se opuso a Eli Lilly and Company para nombrar a los de drogas, pero la compañía ha mantenido que el nombre comercial de la droga no está relacionada con el apellido.[5]​ 

== == Mecanismo de acción 

Aunque (sildenafil Viagra), vardenafil (Levitra) y tadalafil (Cialis) todo el trabajo por la inhibición de la PDE5,tadalafil de distinción farmacológica es su vida media más larga (17.50 horas) - en comparación con Viagra (4.0-5.0 horas ) y Levitra (4,0-5,0 horas) - resultando en mayor duración de acción, y así en parte responsable de "la píldora de fin de semana", apodo. Además, la vida media más larga es la base para la investigación actual de uso terapéutico tadalafilo diariamente en el alivio de la hipertensión arterial pulmonar. En la actualidad, el sildenafil (nombre comercial Revatio) ha sido aprobado en varias regiones del mundo como tres veces al día durante la terapia de la hipertensión arterial pulmonar. 

La erección del pene durante la estimulación sexual es causada por el aumento del flujo sanguíneo del pene como consecuencia de la relajación de las arterias del pene y el músculo liso del cuerpo cavernoso. Esta respuesta está mediada por la liberación de óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas y las células endoteliales, que estimula la síntesis de GMPc en las células de músculo liso. El GMP cíclico relaja el músculo liso y aumenta el flujo de sangre al cuerpo cavernoso. 

La inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) mejora la función eréctil, aumentando la cantidad de GMPc. Tadalafilo (y sildenafilo y vardenafilo) inhibe la PDE5, sin embargo, debido a la estimulación sexual es necesaria para iniciar la liberación del pene local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 tadalafilo no tendrá ningún efecto sin estimulación sexual directa del pene. El Cialis dosis de inicio recomendada para la mayoría de los hombres es de 10 mg, tomados a demanda, antes de la actividad sexual (pero no más de una vez al día). La dosis puede aumentarse a 20 mg o disminuir a 5 mg, por su eficacia y tolerancia personal del hombre de la droga. Para evitar los inconvenientes de un hombre que tiene al programa y el plan de uso de Cialis en la época de su actividad sexual, Lilly ICOS comenzó un programa de desarrollo clínico para evaluar los riesgos y beneficios de la crónica, una vez el uso diario de la droga. En junio de 2007, la Comisión Europea aprobó una dosis baja (2,5 mg y 5 mg) Cialis para ser usado como tratamiento único-ED diario. 

Además, tadalafilo a dosis de 40 mg una vez al día ha sido aprobado en los Estados Unidos en mayo de 2009 para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar, y la aprobación de comercialización en Canadá, México, Japón y la Unión Europea está pendiente. En algunos pacientes, existe un desequilibrio del sistema de PDE5/NO en la vasculatura pulmonar que favorece la vasoconstricción selectiva de las arterias pulmonares. De Investigación de tadalafilo en esta enfermedad supone que la inhibición de la PDE5 afectará la vasodilatación arterial pulmonar, reduciendo así la presión arterial pulmonar y la resistencia vascular pulmonar. Estos cambios fisiológicos se puede reducir la carga de trabajo de la derecha del corazón ventrículo. Insuficiencia cardíaca derecha y edema pulmonar son las principales consecuencias de la hipertensión arterial pulmonar. 
Los efectos secundarios == == 
Tadalafil se ha utilizado en aproximadamente 15.000 hombres que participan en ensayos clínicos, y más de 8 millones de hombres en todo el mundo (principalmente en el establecimiento de post-approval/post-marketing). El efecto adverso más común efecto secundario s cuando se usa tadalafilo son cabeza, indigestión, dolor de espalda, dolores musculares, enrojecimiento, congestión o secreción nasal. Estos efectos adversos reflejan la capacidad de inhibición de la PDE5 para vasodilatación (los vasos sanguíneos se ensanchan) y generalmente desaparecen después de unas horas. El dolor de espalda y dolores musculares pueden ocurrir 12 a 24 horas después de tomar el medicamento, y el síntoma generalmente desaparece después de 48 horas. 

En mayo de 2005, los EE.UU. Food and Drug Administration encontró que tadalafilo (junto con otros inhibidores de la PDE5) se asoció con deterioro de la visión relacionadas con la NOIA-NA (no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior) en algunos pacientes que toman estos medicamentos en el puesto -Marketing (fuera de ensayos clínicos) de ajuste. La mayoría, pero no todos, de estos pacientes tenían factores de riesgo subyacentes anatómica o vascular para el desarrollo de NAION relacionado con el uso de la PDE5, incluyendo: taza de bajo coeficiente de disco ( "disco lleno"), mayores de 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad coronaria , la hiperlipidemia y el tabaquismo. Dado el pequeño número de eventos NAION con el uso de la PDE5 (menos de 1 en 1 millón), el gran número de usuarios de los inhibidores de la PDE5 (millones) y el hecho de que este evento ocurre en una población similar a aquellos que no toman estos medicamentos, la FDA concluyó que no eran capaces de dibujar una relación de causa y efecto, habida cuenta de estos pacientes a los factores de riesgo vascular o defectos anatómicos. Sin embargo, la etiqueta de todos los inhibidores de la PDE5 tres se cambió a alertar a los médicos a una posible asociación. 

En octubre de 2007, la FDA anunció que el etiquetado de todos los inhibidores de la PDE5, incluyendo tadalafilo, requiere una advertencia más prominente del riesgo potencial de pérdida repentina de audición como resultado de los informes post-comercialización de la sordera asociada al uso de inhibidores de la PDE5.[6]​ 

Las interacciones farmacológicas == == 
Dado que los inhibidores de la PDE5 como tadalafil transitoria puede causar presión arterial baja (hipotensión), nitratos orgánicos no debe tomarse durante al menos 48 horas después de tomar la última dosis de tadalafilo. Uso de nitritos orgánicos (como la droga del sexo nitrito de amilo) dentro de este plazo de tiempo puede aumentar el riesgo de hipotensión en peligro la vida. 

Dado que las personas que han tomado tadalafilo en las últimas 48 horas no puede tomar nitratos orgánicos para aliviar la angina de pecho (como nitroglicerina spray), estos pacientes deben buscar atención médica de inmediato si experimentan angina de pecho l dolor en el pecho.[7]​ En el caso de una emergencia médica, paramédico s, y el personal médico debe ser notificado de cualquier dosis de tadalafilo recientes. 

== Selectividad en comparación con otros inhibidores de la PDE5 == 
Tadalafilo, sildenafilo y vardenafilo todos actúan inhibiendo la enzima PDE5. Estos medicamentos también inhibe las enzimas PDE otros. , Sildenafilo y vardenafilo inhibir PDE6, una enzima que se encuentra en el ojo, más de tadalafilo.[8]​ Algunos usuarios de sildenafil ver un tinte azulado y tienen una mayor sensibilidad a la luz debido a la inhibición de la PDE6.,[3]​ sildenafilo y vardenafilo también inhiben la PDE1 más de tadalafilo.[8]​ PDE1 se encuentra en el cerebro, el corazón, y músculo liso vascular.[8]​ Se cree que la inhibición de la PDE1 por los cables de sildenafilo y vardenafilo a la vasodilatación , rubor y taquicardia.[8]​ tadalafilo inhibe PDE11 más de sildenafilo o vardenafilo.[8]​ PDE11 se expresa en músculo esquelético, la próstata, la hígado, la riñón, la glándula pituitaria y la testículos. < ref = nombre de "selectividad"> </ref> Los efectos sobre el cuerpo de la inhibición de la PDE11 no se conocen.[8]​ 

== == Marketing
Archivo:20mg.jpg Tadalafil
Cialis 20mg Tablet
La FDA suavizó la normativa sobre comercialización de medicamentos con receta en 1997, permiten que los anuncios dirigidos directamente a los consumidores.[9]​ Lilly ICOS contrató a la Agencia Mundial de Grey en Nueva York, parte de la Grey Global Group, para ejecutar la campaña publicitaria de Cialis.[10]​ Anuncios de Cialis han sido más suave y más cálido que los anuncios de sus rivales para reflejar la mayor duración de la , la droga, permitirá un enfoque más relajado.[10]​ Iconic temas en los anuncios de Cialis incluir a las parejas en las bañeras y el lema "Cuando es el momento adecuado, ¿estará listo?" <nombre ref = " Elliott "> </ref> Anuncios de Cialis son únicos entre las drogas ED en mencionar detalles de la droga.[11]​ Como resultado de ello, los anuncios de Cialis fueron también los primeros en describir el lado de los efectos en un anuncio, como la FDA requiere que los anuncios con datos específicos de mencionar los efectos secundarios. Uno de los primeros anuncios Cialis, emitido en el 2004 Super Bowl.[11]​ Apenas unas semanas antes del Super Bowl, la FDA requiere efectos secundarios más posible para ser enumeradas en el anuncio, incluyendo priapismo.[11]​ Aunque muchos padres se opusieron a la ad Cialis se emitió durante el Super Bowl, Janet Jackson 's de medio tiempo "armario mal funcionamiento "ensombrecido Cialis.[11]​ En enero de 2006, fueron ajustados los anuncios de Cialis, añadiendo un médico en la pantalla para describir los efectos secundarios y sólo la publicación de anuncios donde más del 90 por ciento de los el público son los adultos, que puso fin a anuncios del Super Bowl. name="winkError en la cita: Etiqueta <ref> no válida; las referencias sin nombre deben tener contenido En 2004, Lilly ICOS, Pfizer y GlaxoSmithKline gastó un total combinado de 373,1 millones dólares para anunciar Cialis, Viagra y Levitra, respectivamente.[11]​ Cialis ha patrocinado muchas [[] de golf] acontecimientos, incluyendo el Copa América y la PGA Tour, una vez que el patrocinador principal de la PGA Tour Western Open torneo.[12]​ 

Cialis es una de las ofertas más frecuente de E-mail spam ((Fact | fecha = junio 2009)).


Referencias

  1. ↑ ((cita revista | último = Daugan | primera = A | coautores = P Grondin, Ruault C, Le Monnier de Gouville AC, Coste H, J Kirilovsky, Hyafil M, Labaudinière R | fecha = 9 de octubre 2003 | title = El descubrimiento de tadalafilo: una novela y altamente selectivo inhibidor de la PDE5 . 1: 5,6,11,11 a-tetrahidro-1H-imidazol [1 ', 5': 1,6] pirido [3,4-b] indol-1, 3 (2H)-diona análogos | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 46 | tema = 21 | pages = 4525-32 | pmid = 14521414))
  2. ↑ noticias | primera = Rhonda | última = Richards | title = En ICOS una cresta en Roller Coaster | trabajo = EE.UU. hoy | página = 3B | fecha = 17 de septiembre 1991))
  3. ↑ a b ((cita | primera noticia Keith = | última = Ervin | title = Deep Pockets + intensa investigación + Total Control = La Fórmula - Bothell biotecnología Icos mantiene la completa cartera de Promise | trabajo = The Seattle Times | page = F1 | fecha = 21 de junio 1998 | mes = 10 de enero 2009 | url = http://community.seattletimes.nwsource.com/archive/?date=19980621&slug=2757327))
  4. ↑ ((Fr icon)) ((cita web | url = http://www.biam2.org/www1/Sub5185.html # fármaco | title = Sildenafil: farmaco-cinétique | fecha = 20 de abril 2001 | mes = 2007-04-06 | publisher = BIAM}}
  5. ↑ ((cite news | url = http://observer.guardian.co.uk/sex/story/0, 12550,887478,00. html | title = gigante de Drogas dice que su nueva píldora embalamos más fuerza que su rival Viagra | última = Revill | primera = Jo | fecha = 2 de febrero 2003 | mes = 2007-04-06 | trabajo = El Observador}}
  6. ↑ name="FDA ((cita web | url = http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2007/NEW01730.html | title = La FDA anuncia revisiones de etiquetas para Cialis , Levitra y Viagra | Author = | fecha = 2007-10-18 | publisher = Food and Drug Administration | mes = 2007-12-08))
  7. ↑ ((cita web | url = http://www.rxlist.com/cgi/generic3/cialis_wcp.htm | title = Cialis: advertencias, precauciones, embarazo, lactancia, abuso | publisher = RxList | year = 2007 | mes = 2007-04-06))
  8. ↑ a b c d e f ((cita revista | último = Bischoff | primera = E | year = 2004 | mes = junio | title = Potencia, la selectividad, y las consecuencias de la no selectividad de la inhibición de la PDE | journal = International Journal of Impotence Research | volume = 16 | pages = S11-4 | pmid = 15224129 | doi = 10.1038/sj . ijir.3901208 | url = http://www.nature.com/ijir/journal/v16/n1s/full/3901208a.html | mes = 19 de enero 2009))
  9. ↑ ((cita noticia | first = Stuart | última = Elliott | title = Para medicamentos contra la impotencia, menos Wink-Wink | trabajo = The New York Times | page = C2 | fecha = 10 de enero 2006 | mes = 15 de enero 2009 | url = http://www.nytimes.com/2006/01/10/business/ media/10adco.html))
  10. ↑ a b ( (cita noticia | first = Stuart | última = Elliott | title = Viagra y la Batalla de los anuncios Awkward | trabajo = The New York Times | page = 1 | fecha = 25 de abril 2004 | mes = 15 de enero, 2009 | url = http://query.nytimes.com/gst/fullpage.html?sec=health&res=9D0CE2DB123AF936A15757C0A9629C8B63))
  11. ↑ a b c d e ((cita noticia | first = Shawn | último = McCarthy | title = Primero trataron de jugar Es seguro; anuncios de fármacos para la disfunción eréctil Cialis Bared todos - incluido el efecto de una aterradora secundarios potenciales. Era arriesgado, pero ha merecido la pena | trabajo = The Globe and Mail | page = B4 | date = 5 de marzo 2005))
  12. ↑ ((cita noticia | first = Linda | última = Loyd | title = Dos pastillas Mira a Reino Topple Viagra en mercado; Espera Aprobación Próximo Mes Levitra, Cialis finales de este año | = trabajo The Philadelphia Inquirer | page = E01 | fecha = 6 de julio 2003)) 
== Enlaces externos == 
* Institutos Nacionales de Salud 
* Material Safety Data Sheet archivo PDF 

Urologicals (()) 
Inhibidores de la fosfodiesterasa (()) 
(()) Rx HAP
Obtenido de «https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Tadalafilo&oldid=31893416»