Montelukast

Montelukast
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl] phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl] sulfanylmethyl]cyclopropyl]acético
Identificadores
Número CAS	158966-92-8
Código ATC	R03DC03
PubChem	60951
DrugBank	APRD00434
Datos químicos
Fórmula	C35H36NClO3S
Peso mol.	586.184 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	63% to 73%
Unión proteica	99%
Metabolismo	Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media	2.7-5.5 horas
Excreción	Biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo	B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Vías de adm.	Oral

Montelukast es un medicamento por vía oral, antagonista de los receptores de los leucotrienos. Es usado en el tratamiento del asma bronquial, y para el alivio de alergias anuales. Por lo general se administra en dosis de una vez por día, mientras que su homólogo zafirlukast es tomada dos veces al día; también tiene como homologo el pranlukast.

En México y España es comercializado por Merck Sharp & Dohme bajo el nombre comercial de Singulair †.

Acción

Montelukast bloquea la acción de sustancias como el leucotrieno C4,D4 y E4 actuando sobre el receptor CysLT₁ a nivel de los pulmones y bronquios, uniéndose a él. Ello reduce la broncoconstricción causada por los leucotrienos y resulta en menor inflamación. Debido a su modo de operación, no es útil para el tratamiento de ataques asmáticos agudos, y no tiene la capacidad de interactuar con otras medicinas como la teofilina.

Efectos secundarios

Los efectos adversos por el consumo de montelukast incluyen trastornos gastrointestinales, reacciones de hipersensitividad, trastornos del sueño y tendencia a sangramientos, entre otros. Se ha notado una asociación de su uso con una mayor incidencia del Síndrome de Churg-Strauss, de etiología desconocida.

Referencias

• Lipkowitz, Myron A. and Navarra, Tova (2001) The Encyclopedia of Allergies (2nd ed.) Facts on File, New York, p. 178, ISBN 0-8160-4404-X

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