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Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos hipnóticos. Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de los antipsicóticos típicos, descubiertos en los cincuenta. La segunda generación constituye un grupo de antipsicóticos atípicos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear los receptores de la vía de la dopamina en el cerebro. Algunos efectos colaterales incluyen la ganancia de peso, agranulocitosis, discinesia y acatisia tardía.

correcta. Aunque la

Farmacología

Clasificación

Clasificación clínico-farmacológica

1. Antipsicóticos típicos (clásicos)

Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2.
Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.

2. Antipsicóticos atípicos (nuevos)

Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina, histamínicos y muscarínicos.
Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y positivos.
Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas.

Clasificación química

En función de su estructura química, hay antipsicóticos:

Típicos (Clásicos)

Fenotiazinas: Las hay de tres tipos distintos:

- Alifáticas. Ej: Clorpromacina, Levopromacina, Trifluoroperacina.

- Piperidínicas: Son las fenotiacinas menos potentes. Ej: Tioridazina, Periciazina.

- Piperazínicas: Contienen un –OH, son muy lipofílicas, tienen mayor potencia. Ej: Trifluoperazina.

Butirofenonas. Ej: Haloperidol: Poca actividad adrenérgica o muscarínica. Su presentación farmacéutica es de liberación lenta.

Tioxantenos. Ej: Tiotixeno.

Atípicos (Nuevos)

Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales, su acción es antagónica; predominantemente sobre los receptores 5HT2. Ej.: Clozapina, Olanzapina, Clotiapina, Quetiapina.

BENCISOXAZOLES: Producen mínima sedación y tienen bajo riesgo de efectos extrapiramidales. Ej.: Risperidona.

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los neurolépticos pueden administrarse por vía oral, sublingual, intramuscular o endovenosa según sea el caso y el producto comercial. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina y en algunos casos también los de la serotonina. Actúan como antagonistas bloqueando sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas; es por esto que en 1952 el primer científico en experimentar con ellos los calificó de auténticos "lobotomizadores químicos".

La mayor parte de los neurolépticos son fuertes bloqueadores de los receptores post-sinápticos D2 del sistema nervioso central, especialmente en el sistema frontal-mesolímbico. También se ha descubierto una densidad aumentada de receptores de dopamina en exámenes post-mórtem del cerebro de pacientes esquizofrénicos. Por ello se ha estipulado que la esquizofrenia puede ser causada por una excesiva actividad dopaminérgica. Adicionalmente, hay medicamentos que, como el levodopa y las anfetaminas, agravan la esquizofrenia o producen nuevas psicosis en algunos pacientes.

Sin embargo, existen otras posibilidades, pues no todos los antipsicóticos son completamente eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia, y en algunos pacientes no tienen ningún efecto terapéutico. Se ha notado también que algunos de los más recientes fármacos tienen una débil asociación con los receptores D2 y, sin embargo, son más efectivos que aquellos que son más afines por el receptor.^[1]

Usos terapéuticos

No se conoce aún el fundamento molecular de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, aunque las evidencias apuntan a un síndrome multifactorial. Al menos un gen ha sido asociado a la esquizofrenia en ciertas regiones del mundo, el gen que codifica a la neuregulina 1.^[1] Los psiquiatras prescriben neurolépticos especialmente en cuadros clínicos de esquizofrenia, paranoia, psicosis orgánicas y funcionales. Existen cuadros clínicos en los que están severamente contraindicados, tal es el caso de la demencia de cuerpos de Lewy (DCL).

Los neurolépticos o tranquilizantes mayores también tienen uso diseminado en medicina veterinaria como agentes tranquilizantes, sedantes o hipnóticos, según la dosis, pues disminuyen la excitabilidad nerviosa sin llegar al embotamiento de la conciencia ni generar somnolencia. Disminuye la acción motora y se reduce el umbral de convulsiones.

También la acepromazina posee efectos antieméticos. Otros neurolépticos son: la carbamazepina, la acepromazina, el haloperidol y la olanzapina, un reciente antimaníaco.

Referencias

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Bibliografía

Jones, H. M., & Pilowsky, L. S. (2002) Dopamine and antipsychotic drug action revisited. British Journal of Psychiatry, 181, 271-275. (en inglés)
Escohotado, A. (1995). Historia general de las drogas, t. II. Ed. Alianza, España.
Velasco, A. (2004). Farmacología clínica y terapéutica médica. McGraw Hill-Interamericana. Colombia.
Bowmand, W. C. (1984). Farmacología: Bases bioquímicas y patológicas. Aplicaciones Clinicas. 2a. ed. Ed. Interamericana. México.
Goodman y Gilman (1996). Las bases farmacológicas de la terapéutica. 9a. ed., vol. I. McGraw-Hill-Interamericana. México.

Enlaces externos

Farmanuario Información sobre medicamentos y farmacos para profesionales de la salud. (en español)
FORUMCLINIC: Información sobre neurolépticos para pacientes y familiares en español y en catalán con vídeos, noticias y foros

Este artículo es una obra derivada de «Las drogas tal cual...» por Karina Malpica, publicada en mindsurf. Texto reproducido con la autorización de la autora bajo la licencia GNU Free Documentation License.

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[1]

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 Un '''neuroléptico''' o '''antipsicótico''' es un [[fármaco]] que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado para el tratamiento de las [[psicosis (enfermedad)|psicosis]]. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el [[cerebro]] y pueden servir en casos de [[esquizofrenia]] para, por ejemplo, hacer desaparecer las [[alucinación|alucinaciones]], y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos [[hipnótico]]s. Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de los ''[[antipsicótico típico|antipsicóticos típicos]]'', descubiertos en los [[1950|cincuenta]]. La segunda generación constituye un grupo de ''[[antipsicótico atípico|antipsicóticos atípicos]]'', de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear los receptores de la vía de la [[dopamina]] en el cerebro. Algunos [[efectos colaterales]] incluyen la ganancia de peso, [[agranulocitosis]], [[discinesia]] y [[acatisia|acatisia tardía]].
+correcta. Aunque la
-== Origen ==
-En el argot psiquiátrico, los antipsicóticos, también llamados ''antipsicóticos clásicos, típicos'' o ''[[tranquilizantes mayores]]'', se identifican bajo el término de neurolépticos, del [[Grecia|griego]] ''neuro'', "nervio", y ''lepto'', "atar". Su descubrimiento fue accidental.
-El doctor francés [[Henri Laborit]] realizaba estudios con sustancias que pudiesen antagonizar los [[síntoma]]s del [[choque (medicina)|estado de choque]] cuando descubrió la [[clorpromazina]], un fármaco capaz de producir cierta [[somnolencia]] y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida total de la [[conciencia]].
-En [[1952]] [[Jean Delay]] y [[Pierre Deniker]], dos de los [[psiquiatra]]s más reconocidos de su época, comenzaron a ensayar la clorpromazina, administrándola a algunos de sus pacientes. Los resultados fueron calificados como extraordinarios, en especial por el impacto en [[psiquiatría]], y en especial respecto al tratamiento de la [[esquizofrenia]]. El número de pacientes que requieren hospitalización en instituciones mentales se redujo notoriamente, con lo cual la psiquiatría encontró algo más cercano a un fundamento más biológico en la explicación de la esquizofrenia.<ref name=katzung>{{cita libro |apellidos= Katzung|nombre= Bertram G.|editorial= [[McGraw-Hill]]|título= Basic & Clinical Pharmacology|edición= 9|fecha= 2007|isbn= 0071451536|páginas= 655-656|capítulo= 9| urlcapítulo = |cita= }}</ref> En [[1958]] Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas del [[haloperidol]] y a partir de entonces siguieron explorándose los usos antipsicóticos de otras sustancias similares.
-El descubrimiento de los beneficios del [[litio]] resultó ser una combinación de una [[hipótesis]] incorrecta y extremadamente buena fortuna en la selección de una dosificación correcta. Aunque la clorpromazina se usa en el presente ocasionalmente, junto con la [[reserpina]], son drogas que han sido suplantadas por agentes más recientes.
 == Farmacología ==