Efedrina

Efedrina
Archivo:(-)-Pseudoefedryna.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
Identificadores
Número CAS	299-42-3
Código ATC	R01AA03
PubChem	5032
DrugBank	DB01364
ChEBI	15407
Datos químicos
Fórmula	C10H15NO
Farmacocinética
Biodisponibilidad	85%
Metabolismo	mínimo hepático
Vida media	3–6 horas
Excreción	22-99% renal
Datos clínicos
Vías de adm.	oral, IV, IM, SC

La efedrina es una amina simpaticomimética de origen vegetal, principio activo aislado originalmente de Ephedra vulgaris, conocida en extremo oriente como Ma huang, hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china. Este alcaloide también puede encontrarse en Sida cordifolia, pero en menor concentración.

Farmacología

La efedrina, es un agonista adrenérgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina.

Química

La molécula de la efedrina fue originalmente el precursor químico para la síntesis de la anfetamina. Se trata de un compuesto quiral, por lo que puede presentar configuración de isómero óptico levógiro (levo-efedrina) o dextrógiro (dextro-efedrina). La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racémica equimolar de ambos estereoisómeros. Sin embargo, cuando se utiliza en forma sintética en la medicina contemporánea, el término efedrina alude al isómero óptico levógiro, es decir, se refiere a la levo-efedrina. En este artículo adoptaremos esa definición. Por su parte, el isómero óptico dextrógiro (dextro-efedrina) se conoce con el nombre de pseudoefedrina. La efedrina muestra mayor afinidad, respecto de la pseudoefedrina, hacia los receptores de adrenalina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central. Por lo que la efedrina tiene acción psicoestimulante, mientras que en la pseudoefedrina estos efectos son clínicamente poco significativos.

Acción terapéutica

Es un broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas.

Antiguas presentaciones de efedrina.

Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.

Descripción

La Efedra forma parte de una gran familia de plantas estimulantes que crecen en tierras arenosas de climas cálido. DE ellas se obtiene la Efedrina. La Efedrina es un polvo cristalino blanco parecido a la Cocaína pero de composición similar a las Anfetaminas.Como proviene de una hierba, tiene fama de producto naturista. Además, se ha promovido como la sustancia natural perfecta para bajar de peso porque acelera el metabolismo, aumenta la energía física y quita el hambre. Muchos atletas y fisicoculturistas toman Efedrina.Una cápsula de 50 miligramos media hora antes de una competencia le brindan al deportistas un aumento de energía.Por supuesto, está prohibida en el deporte. Actualmente se calcula que hay más de 20 millones de consumidores de Efedrina que desean adelgazar, tonificar sus músculos o evitar el cansancio.La Efedrina suele combinarse con cafeína y aspirinas para multiplicar sus efectos. Hoy en día, la Efedrina es una droga contenida en algunos medicamentos broncodilatadores y vasoconstrictores, pero su uso libre está prohibido en muchos países.Algunos de los narcotraficantes más peligrosos de la actualidad hicieron una fortuna legalmente vendiendo Efedrina cuando aún era permitida.También aparece en medicamentos naturistas para gimnasios en cuyas etiquetas se anuncia con los siguientes nombres:Ma huang, chinese ephedra, extract, ephedra alkaloids, ephedra sinica, ephedra extract, ephedra herb powder, epitonin, ephedrine, squaw tea o mormon tea.en la calle le dicenéxtasis herbal. La Corporación Rand realizó un estudio en febrero del 2003 que reveló que se registraron 16,000 casos con efectos secundarios por el consumo de Efedrina como insomnio crónico, temblores, arritmia cardiaca, dolores de cabeza, vertigo, alta presión. También se han registrado muertes.En febrero del 2003, falleció el jugador de béisbol Steve Bechler de los Orioles de Baltimore por consumir Efedrina.

Uso medicinal

La efedrina se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.

La dosis mínima activa en adultos ronda los 15 mg (oral). El rango usual de dosis terapéutica es de 25 a 50 mg. La misma puede repetirse a intervalos de 3 o 4 h de ser necesario. La dosis diaria total no debería superar los 150 mg/día.

Reacciones adversas que requieren atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, dilatación de pupilas (midriasis) o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.

Generalmente se evita tomar la medicación antes de acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio. Si se administra durante el alumbramiento puede producir aceleración de la frecuencia cardíaca fetal. La alcalinización de la orina producida por antiácidos, los citratos o el bicarbonato sódico disminuyen la excreción urinaria de efedrina, por lo que induce un aumento en sus niveles de concentración plasmática. Los estimulantes del SNC pueden originar estimulación aditiva.

Abuso

El abuso de esta droga es sumamente frecuente, sobre todo entre la población adolescente y, en particular, en los estudiantes, que la utilizan por sus propiedades estimulantes en épocas de exámenes. Entre los efectos más buscados, se encuentran la verborrea, y la claridad mental, así como también la supresión de la sensación de cansancio. Los efectos reforzadores se prolongan por un lapso de una a dos horas, dependiendo del metabolismo del sujeto, y en algunos casos son seguidos por síntomas de agitación, sensación de nerviosismo, y temblores, pudiendo dar lugar a cuadros de tipo panicoso (por lo general, leves). Estas reacciones, en caso de producirse, pueden persistir durante algunas horas, hasta que parte importante de la droga sea eliminada del sistema. La dosis dependerá de la masa corporal del sujeto.

Véase también

• Alcaloide
• Estimulante
• Fenetilamina
• Metanfetamina
• Narcolepsia
• Pseudoefedrina

Bibliografía

• Bicopoulos, D (Ed.) (2002). AusDI. Drug Information for the Healthcare Professional (2 ed.). Castle Hill: Pharmaceutical Care Information Services
• Budavari, S (Ed.) (1996). The Merck Index. An encyclopedia of chemicals, drugs, and biologicals (12 ed.). Whitehouse Station: Merck Research Laboratories ISBN 0-911910-12-3
• Ford MD, Delaney KA, Ling LJ, Erickson T (Eds.) (2001). Clinical Toxicology. Philadelphia: WB Saunders. ISBN 0-7216-5485-1
• Joint Formulary Committee (2004). British National Formulary (47 ed.). London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ISBN 0-85369-854-9
• Reynolds, JEF (Ed.) (1989). Martindale. The Extra Pharmacopoeia (29 ed.). London: The Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-210-6

Enlaces externos

• En MedlinePlus hay más información sobre Efedrina
• En Medline hay más información sobre Efedrina (en inglés)
• ¿Qué es la efedrina? Efedrina como dopante en el deporte.