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Fenproporex

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Fenproporex
Nombre (IUPAC) sistemático
3-(1-fenilpropan-2-ilamino)propanenitrilo
Identificadores
Número CAS 16397-28-7
PubChem 61810
DrugBank DB01550
ChemSpider 55690
UNII W0194S5FOA
KEGG D07947
ChEMBL 2105566
Datos químicos
Fórmula C12H15N2
Peso mol. 188.269
N#CCCNC(Cc1ccccc1)C
InChI=1S/C12H16N2/c1-11(14-9-5-8-13)10-12-6-3-2-4-7-12/h2-4,6-7,11,14H,5,9-10H2,1H3
Key: IQUFSXIQAFPIMR-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad 55 %
Metabolismo Hepático, vía hidroxilación aromática, metilación y degradación de cadena lateral por N-dealcalinización (Entre 60 y 80% es convertido en anfetamina racémica)
Vida media 2 a 4 horas[1][2][3][4]
Excreción Renal (5-9% es excretado como anfetamina pura sin cambio)
Datos clínicos
Nombre comercial
Ver lista
Esbelcaps®,
Fenprorex®,
IFA Diety AP®
Uso en lactancia Moderadamente seguro. Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebé. (en todos los países)
Cat. embarazo D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) D[5]
Estado legal S4 (AU) Lista IV (CA) Grupo III (MEX) CD (UK) Lista IV (EUA) IV (Psicotrópico) (Argentina)
Vías de adm. Oral

El Fenproporex (rara vez conocido como Perfoxeno en ciertos países de habla inglesa) es un estimulante de la familia de las Fenetilaminas y de las anfetaminas recetado en algunos países principalmente como un supresor del apetito para bajar de peso y para el tratamiento de la obesidad mórbida.

El Fenproporex actúa después de ser consumido al ser metabolizado en su mayor parte por el hígado en anfetamina,[6]​ y es esta la sustancia que ejerce sus efectos supresores del apetito.[7][8]​ De hecho, el fenproporex en sí tiene una vida media muy corta de 2 a 4 horas como máximo y una vida terminal de 6 a 8 horas,[1][3]​ mientras que su metabolito principal, la anfetamina, tiene una vida media de 10 horas en promedio; confirmando que es el metabolito principal en principal y virtualmente único responsable de la eficacia del fenproporex que prácticamente podría ser considerado nada más que una dosis baja de anfetamina.[4]

En línea con este hecho, después de la administración de Fenproporex, niveles detectables de anfetamina pueden ser detectados en la orina o en la sangre.[9][7][10]​ En algunos casos, niveles de anfetaminas podían ser detectables hasta entre 119 y 170 horas después del consumo del fenproporex.[9][7]

El fenproporex se absorbe alrededor de los 30 minutos y alcanza sus concentraciones máximas (Cmax) en un periodo de entre 50 y 60 minutos en promedio tras lo cual tiene una vida media de entre 2 y 4 horas y una vida terminal de 6 a 8 horas.[2][3][11]​ Pero como ya se ha mencionado, la sustancia en la que es transformada por el cuerpo, anfetamina, es mucho más potente y dura hasta 11 horas en promedio siendo la encargada de los efectos del fenproporex.

Diversos estudios han confirmado la eficacia del Fenproporex para perder peso cuando es utilizado junto a una dieta y un régimen de ejercicio físico.[12][2][13]

Sin embargo, el Fenproporex ha sido retirado en varios países de la Unión Europea, y en otros como Estados Unidos jamás fue aprobado para su uso y comercialización, tras varios casos de abuso del medicamento junto a la disponibilidad de medicamentos más potentes, efectivos y con los cuales los doctores tenían mayor experiencia clínica, como anfetaminas puras o dextroanfetaminas.[14]

Adicionalmente, a partir de 2009, la Agencia Mundial Antidopaje agregó al Fenproporex en su lista de sustancias de consumo prohibido por atletas.[15]

A pesar de esto, el fenproporex ha seguido siendo utilizado ilegalmente en Estados Unidos como medicamentos para adelgazar sobre todo por inmigrantes sudamericanos.[16][17]

Entre otras poblaciones de habitantes estadounidenses, también se ha encontrado cada vez más frecuentemente el uso de píldoras dietéticas (apodadas 'píldoras dietéticas brasileñas') que han sido compradas en línea.[18]

Bibliografía

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  1. a b Solis Castro, Alfredo Gabriel; Huici y de Yta, Teresita; Morfín Martín, Julio Horacio, «Medicamentos IFA para bajar de peso», en Arroyo, Alfredo; González Rajme, José Roberto, eds., El ABCD de la Obesidad: Guía del panorama actual en evaluación, prevención y manejo del sobrepeso y la obesidad, así como las opciones que tiene IFA (PDF), Grupo de trabajo Salud Metabólica, Jiutepec, México: IFA CELTICS, pp. 47-50 .
  2. a b c Verduzco Fragoso, Wazcar (15 de enero de 2012). «Fenproporex en el tratamiento de la obesidad y la hiperfagia por estrés» (PDF). En Chávez León, Enrique; González González, César; Nieto Caraveo, Amado; Verduzco Fragoso, Wazcar; Medina Dávalos, Rafael; Camarena Robles, Enrique, eds. Revista Latinoamericana de Psiquiatría (Ciudad de México, México: Asociación Psiquiátrica de América Latina) 11 (2): 46-51. 
  3. a b c Behar, Rosa (1 de abril de 2002). «Anorexígenos: Indicaciones e interacciones». En Risco Rivera, Luis; Fuentes, Patricio; Silva, Hernán, eds. Revista Chilena de Neuro-Psiquiatría (Santiago de Chile, Chile: Sociedad de Neurología, Psiquiatría y Neurocirugía de Chile (SONEPSYN)) 40 (2): 21-36. doi:10.4067/S0717-92272002000200003 – via SciELO. 
  4. a b Seyffart, Günter (1992) [1991]. «Drugs (in alphabetical order of non-proprietary names)». Drug Dosage in Renal Insufficiency [Dosis de drogas en insuficiencia renal] (en inglés). Prefacio por Hans J. Gurland (2da edición). Dordrecht, Países Bajos: Springer Science+Business Media. p. 246. ISBN 9789401056922. LCCN 90015608. OCLC 851377999. doi:10.1007/978-94-011-3804-8 – via Google Books. 
  5. Rost van Tonningen, Margaret (2007) [2001]. «2.5.26 Appetite suppressants, obesity and weight loss (2.5 Gastrointestinal and antilipidemic agents and spasmolytics)». En Schaefer, Christof; Peters, Paul; Miller, Richard K., eds. Drugs During Pregnancy and Lactation: Treatment options and risk assessment [Drogas durante el embarazo o lactancia: Opciones de tratamiento y evaluación de riesgos] (PDF) (en inglés) (2da edición). Londres, Reino Unido: Academic Press (Elsevier). pp. 116-117. ISBN 978-0-444-52072-2. 
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