Receptor de histamina H1

Receptor de histamina H1
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Identificadores
Identificadores; externos	EBI: HRH1; UniProt: HRH1;
Locus	Cr. 3 p25.3
	Referencias: AmiGO / QuickGO
Estructura/Función proteica
Tamaño	487 (aminoácidos)
Peso molecular	55.784 (Da)
Información adicional
Localización subcelular	Membrana plasmática
Ortólogos
Humano	Ratón
P35367	n/a
n/a	n/a
	v; t; e;
	[editar datos en Wikidata]

El receptor_H1 es un receptor de membrana activado por la amina biogénica histamina. Pertenece a la familia de los receptores acoplados a proteína G similares a la rodopsina. Se expresa en los músculos lisos, en las células del endotelio vascular, en el corazón y en el sistema nervioso central. El receptor H₁ está vinculado a una proteína G intracelular (G_q) que activa la fosfolipasa C y la vía de señalización del trifosfato de inositol (IP3). Los antihistamínicos, que actúan sobre este receptor, se utilizan como fármacos antialérgicos. Se ha determinado la estructura cristalina del receptor^[1] el que se ha utilizado para descubrir nuevos ligandos del receptor de histamina H₁ en estudios de cribado virtual basados en dicha estructura.^[2]

Inflamación

La expresión de NF-κB, el factor de transcripción que regula los procesos inflamatorios, es promovida por la actividad constitutiva del receptor H₁ así como por los agonistas capaces de unirse a este receptor.^[3] Se ha demostrado que los medicamentos antihistamínicos H₁ atenúan la expresión de NF-κB y con ello mitigan ciertos procesos inflamatorios en las células asociadas al receptor.^[3]

Neurofisiología

Los receptores de histamina H₁ son activados por histamina endógena, que es liberada por neuronas que tienen sus cuerpos celulares en el núcleo tuberomamilar del hipotálamo. Estas neuronas histaminérgicas se activan durante el ciclo de sueño-vigilia diurno,^[4] disparando aproximadamente a unos 2 Hz; durante el sueño de ondas lentas, esta tasa de disparo se reduce a aproximadamente 0,5 Hz. Finalmente, durante el sueño REM, las neuronas histaminérgicas dejan de activarse por completo. Se ha informado que las neuronas histaminérgicas tienen el patrón de disparo más selectivo de todos los tipos conocidos de neuronas.^[5]

Los antihistamínicos que cruzan la barrera hematoencefálica inhiben la actividad del receptor H₁ en las neuronas que se proyectan desde el núcleo tuberomamilar. Esta acción es responsable por el efecto de somnolencia asociado con estos medicamentos.^{[cita requerida]}

Anti-H1 en otras situaciones

Lactancia

El uso de antihistamínicos durante la lactancia, especialmente en los primeros meses de vida del niño, aumenta el riesgo de irritabilidad, reducción de la cantidad de leche materna producida por la madre y sedación.^[6] Así, los antihistamínicos H1 sólo pueden prescribirse durante la lactancia cuando la eficacia del tratamiento es mayor que los riesgos ocasionados al lactante.^[7]

Gestación

Los antihistamínicos H₁ se han utilizado ampliamente durante el primer trimestre del embarazo humano con evidencias de su seguridad en esta etapa.^[8]^[9] En el tercer trimestre los antihistamínicos conllevan posibles riesgos de convulsiones neonatales.

Geriátrico

El uso de antihistamínicos H1 en ancianos se utiliza para tratar la conjuntivitis, rinitis, urticaria, además de su uso profiláctico en otras situaciones.^[10] Como cualquier otro medicamento, la elección del fármaco a utilizar debe tener en cuenta las posibles interacciones medicamentosas con otros medicamentos ya utilizados por el paciente.

Véase también

Referencias

↑ Shimamura T, Shiroishi M, Weyand S, Tsujimoto H, Winter G, Katritch V, Abagyan R, Cherezov V, Liu W, Han GW, Kobayashi T, Stevens RC, Iwata S (June 2011). «Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin». Nature 475 (7354): 65-70. PMC 3131495. PMID 21697825. doi:10.1038/nature10236.
↑ de Graaf C, Kooistra AJ, Vischer HF, Katritch V, Kuijer M, Shiroishi M, Iwata S, Shimamura T, Stevens RC, de Esch IJ, Leurs R (December 2011). «Crystal structure-based virtual screening for fragment-like ligands of the human histamine H(1) receptor». Journal of Medicinal Chemistry 54 (23): 8195-8206. PMC 3228891. PMID 22007643. doi:10.1021/jm2011589.
↑ ^a ^b Canonica GW, Blaiss M (February 2011). «Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence». The World Allergy Organization Journal 4 (2): 47-53. PMC 3500039. PMID 23268457. doi:10.1097/WOX.0b013e3182093e19. «The H1-receptor is a transmembrane protein belonging to the G-protein coupled receptor family. Signal transduction from the extracellular to the intracellular environment occurs as the GPCR becomes activated after binding of a specific ligand or agonist. A subunit of the G-protein subsequently dissociates and affects intracellular messaging including downstream signaling accomplished through various intermediaries such as cyclic AMP, cyclic GMP, calcium, and nuclear factor kappa B (NF-κB), a ubiquitous transcription factor thought to play an important role in immune-cell chemotaxis, proinflammatory cytokine production, expression of cell adhesion molecules, and other allergic and inflammatory conditions.1,8,12,30–32 ... For example, the H1-receptor promotes NF-κB in both a constitutive and agonist-dependent manner and all clinically available H1-antihistamines inhibit constitutive H1-receptor-mediated NF-κB production ...
Importantly, because antihistamines can theoretically behave as inverse agonists or neutral antagonists, they are more properly described as H1-antihistamines rather than H1-receptor antagonists.15».
↑ «Chapter 6: Widely Projecting Systems: Monoamines, Acetylcholine, and Orexin». Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2nd edición). New York: McGraw-Hill Medical. 2009. pp. 175-176. ISBN 9780071481274. «Within the brain, histamine is synthesized exclusively by neurons with their cell bodies in the tuberomammillary nucleus (TMN) that lies within the posterior hypothalamus. There are approximately 64000 histaminergic neurons per side in humans. These cells project throughout the brain and spinal cord. Areas that receive especially dense projections include the cerebral cortex, hippocampus, neostriatum, nucleus accumbens, amygdala, and hypothalamus. ... While the best characterized function of the histamine system in the brain is regulation of sleep and arousal, histamine is also involved in learning and memory ... It also appears that histamine is involved in the regulation of feeding and energy balance.»
↑ Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (December 2004). «The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders». Trends in Pharmacological Sciences 25 (12): 618-625. PMID 15530639. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003.
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↑ Martínez-Frías, María Luisa; Fernández, Paloma (agosto de 2011). «Tratamientos con antihistamínicos (H1A) durante el embarazo». ECEMC » Boletines y PROPOSITUS (32). Consultado el 19 de mayo de 2023.
↑ «CSACI position statement: Newer generation H1-antihistamines are safer than first-generation H1-antihistamines and should be the first-line antihistamines for the treatment of allergic rhinitis and urticaria». Allergy, Asthma & Clinical Immunology (1). 1 de octubre de 2019. ISSN 1710-1492. doi:10.1186/s13223-019-0375-9. Consultado el 14 de febrero de 2023.

Referencias adicionales

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Enlaces externos

Esta obra contiene una traducción parcial derivada de «Histamine H1 receptor» de Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión del 29 de enero de 2023, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 4.0 Internacional.

[1] Shimamura T, Shiroishi M, Weyand S, Tsujimoto H, Winter G, Katritch V, Abagyan R, Cherezov V, Liu W, Han GW, Kobayashi T, Stevens RC, Iwata S (June 2011). «Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin». Nature 475 (7354): 65-70. PMC 3131495. PMID 21697825. doi:10.1038/nature10236.

[2] Graaf C, Kooistra AJ, Vischer HF, Katritch V, Kuijer M, Shiroishi M, Iwata S, Shimamura T, Stevens RC, de Esch IJ, Leurs R (December 2011). «Crystal structure-based virtual screening for fragment-like ligands of the human histamine H(1) receptor». Journal of Medicinal Chemistry 54 (23): 8195-8206. PMC 3228891. PMID 22007643. doi:10.1021/jm2011589.

[H1_receptor_NF-κB_signaling-3] Canonica GW, Blaiss M (February 2011). «Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence». The World Allergy Organization Journal 4 (2): 47-53. PMC 3500039. PMID 23268457. doi:10.1097/WOX.0b013e3182093e19. «The H1-receptor is a transmembrane protein belonging to the G-protein coupled receptor family. Signal transduction from the extracellular to the intracellular environment occurs as the GPCR becomes activated after binding of a specific ligand or agonist. A subunit of the G-protein subsequently dissociates and affects intracellular messaging including downstream signaling accomplished through various intermediaries such as cyclic AMP, cyclic GMP, calcium, and nuclear factor kappa B (NF-κB), a ubiquitous transcription factor thought to play an important role in immune-cell chemotaxis, proinflammatory cytokine production, expression of cell adhesion molecules, and other allergic and inflammatory conditions.1,8,12,30–32 ... For example, the H1-receptor promotes NF-κB in both a constitutive and agonist-dependent manner and all clinically available H1-antihistamines inhibit constitutive H1-receptor-mediated NF-κB production ...
Importantly, because antihistamines can theoretically behave as inverse agonists or neutral antagonists, they are more properly described as H1-antihistamines rather than H1-receptor antagonists.15».

[Histamine_pathways-4] «Chapter 6: Widely Projecting Systems: Monoamines, Acetylcholine, and Orexin». Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2nd edición). New York: McGraw-Hill Medical. 2009. pp. 175-176. ISBN 9780071481274. «Within the brain, histamine is synthesized exclusively by neurons with their cell bodies in the tuberomammillary nucleus (TMN) that lies within the posterior hypothalamus. There are approximately 64000 histaminergic neurons per side in humans. These cells project throughout the brain and spinal cord. Areas that receive especially dense projections include the cerebral cortex, hippocampus, neostriatum, nucleus accumbens, amygdala, and hypothalamus. ... While the best characterized function of the histamine system in the brain is regulation of sleep and arousal, histamine is also involved in learning and memory ... It also appears that histamine is involved in the regulation of feeding and energy balance.»

[pmid15530639-5] Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (December 2004). «The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders». Trends in Pharmacological Sciences 25 (12): 618-625. PMID 15530639. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003.

[6] H1-Antihistamines in Pregnancy and Lactation. CRC Press. 26 de junio de 2002. pp. 437-452. ISBN 978-0-429-22248-1. Consultado el 14 de febrero de 2023.

[7] «BSACI guidelines for the management of chronic urticaria and angio-oedema». Clinical & Experimental Allergy (5): 631-650. 2007-05. ISSN 0954-7894. doi:10.1111/j.1365-2222.2007.02678.x. Consultado el 14 de febrero de 2023.

[8] Arias-Rico, J., Bermejo-Sánchez, E., del ECEMC, G. P., Fernández, P., & Martínez-Frías, M. L. (2011). Consumo de Antihistamínicos-H1 durante el primer trimestre del embarazo en España, y estimación del riesgo global para defectos congénitos en el recién nacido. Boletín del ECEMC, 148-162.

[9] Martínez-Frías, María Luisa; Fernández, Paloma (agosto de 2011). «Tratamientos con antihistamínicos (H1A) durante el embarazo». ECEMC » Boletines y PROPOSITUS (32). Consultado el 19 de mayo de 2023.

[10] «CSACI position statement: Newer generation H1-antihistamines are safer than first-generation H1-antihistamines and should be the first-line antihistamines for the treatment of allergic rhinitis and urticaria». Allergy, Asthma & Clinical Immunology (1). 1 de octubre de 2019. ISSN 1710-1492. doi:10.1186/s13223-019-0375-9. Consultado el 14 de febrero de 2023.

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