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Treprostinil

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Treprostinil
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido (1R,2R,3aS,9aS)-[[2,3,3a,4,9,9a-hexahidro-2-hidroxi-
1-[(3S)-3-hidroxioctil]-1H-benz[f]inden-5-il]
oxy]acetic sal monosódica
Identificadores
Número CAS 81846-19-7
Código ATC B01AC21
PubChem 130880
Datos químicos
Fórmula C23H33O5Na 
Peso mol. 412.49 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Aprox. 100%
Metabolismo Hígado, se desconocen las enzimas involucradas. Metabolitos identificados metabolites: HU1 al HU5.
Vida media 4 horas
Excreción Orina (4% intacto, 64% como metabolitos); heces (13%)
Datos clínicos
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Vías de adm. Subcutánea o infusión intravenosa

Treprostinil es un medicamento, análogo sintético de prostaciclina, que se administra por vía subcutánea para mejorar los síntomas hemodinámicos de la hipertensión pulmonar. Otros análogos de la prostaciclina son administrados por vía inhalada, (Iloprost); u oral (beraprost).[1]

Farmacología

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Como análogo de la prostaciclina (PGI2), treprostinil tiene efectos vasodilatadores de arterias sistémicas así como pulmonares, lo cual a su vez reduce la presión arterial. Treprostinil también inhibe la agregación plaquetaria, aunque el rol que este fenómeno juega en relación con la hipertensión pulmonar no ha sido aún determinada.[cita requerida]

Historia

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El uso de prostaciclina (epoprostenol) ha tenido éxitos en el alivio de los síntomas de hipertensión pulmonar. Debido a que la administración de prostaciclina requiere la instalación permanente de un catéter endovenoso,[2]​ y los varios efectos colaterales y complicaciones, se ha vuelto de importancia la producción de análogos sintéticos de diferentes rutas de administración, así como de mayor estabilidad y duración de los efectos.[3]

Efectos secundarios

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Un 85% de los pacientes reportan dolor y otra reacción en el sitio de infusión. Otros efectos colaterales pueden incluir cefalea, diarrea, náusea, rash, dolor en la quijada, mareo, edema (hinchazón), prurito (picazón) e hipotensión.

Es importante no descontinuar abruptamente la infusión de treprostinil pues ello puede producir un empeoramiento de los síntomas de la hipertensión pulmonar.

Precauciones

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  • Treprostinil inhibe la agregación plaquetaria, por lo que hay un riesgo aumentad de sangramiento, especialmente en pacientes que estén tomando anticoagulantes.
  • Se desconoce si treprostinil es secretado en la leche materna. Se aconseja precaución al administrar este medicamento a mujeres que estén lactando.

Referencias

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  1. Diario Electrónico de la Sanidad, elMedicoInteractivo.com - Nuevos tratamientos médicos. «Copia archivada». Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007. Consultado el 25 de agosto de 2007. 
  2. Galiè N, et al. Effects of beraprost sodium, an oral prostacyclin analogue, in patients with pulmonary arterial hypertension: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Coll Cardiol;39(9):1496-502, 2002 May 1. [1] ISSN 0735-1097.
  3. Treprostinil inhalado: una alternativa terapéutica para la hipertensión pulmonar persistente del recién nacido. A Concheiro Guisán, C Sousa Rouco, B Suárez Traba, A Paradela Carreira, S Ocampo Cardalda, J Antelo Cortizas. Anales de Pediatría. Volumen 63 - Número 02 p. 175 - 176. [2] Archivado el 27 de septiembre de 2007 en Wayback Machine.

Véase también

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