Agonista alfa adrenérgico

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Agonista alfa adrenérgico
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Los agonistas alfa adrenérgicos (o agonistas alfa-adrenérgicos) son una clase de agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa adrenérgicos.. El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2 . Los receptores Alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas. Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta de los alfabloqueantes. Los ligandos alfa adrenoreceptores imitan la acción de la epinefrina y la norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la mayor afinidad. La activación de α 1 estimula la enzima fosfolipasa C unida a la membrana, y la activación de α 2 inhibe la enzima adenilato ciclasa. La inactivación de adenilato ciclasa a su vez conduce a la inactivación del monofosfato de adenosina cíclico mensajero secundario e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.

Clases[editar]

Norepinefrina (noradrenalina)

Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre los agonistas de los receptores, algunos agentes tienen una selectividad parcial. Nota: la inclusión de un medicamento en cada categoría sólo indica la actividad de la droga en ese receptor, no necesariamente la selectividad de la droga (a menos que se indique lo contrario).

agonista α 1[editar]

Agonista α 1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C. (vasoconstricción y midriasis; utilizados como vasopresores, descongestionantes nasales y durante los exámenes oculares). Los ejemplos seleccionados son:

agonista α 2[editar]

Agonista α 2 : inhibe la actividad de la adenilil ciclasa, reduce la activación del SNC mediada por el centro del vasomotor central del tronco encefálico; utilizado como antihipertensivo, sedante y tratamiento de la dependencia de opiáceos y síntomas de abstinencia de alcohol ). Los ejemplos seleccionados son:

Agonista inespecífico[editar]

Los agonistas inespecíficos actúan como agonistas en los receptores alfa-1 y alfa-2.

Indeterminado / sin clasificar[editar]

Los siguientes agentes también están listados como agonistas por MeSH .

Significación clínica[editar]

Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los auto-receptores de las neuronas alfa 2, se utilizan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de líquido acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el flujo de salida uveoscleral. Los medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina se dirigen a los receptores automáticos presinápticos, lo que da lugar a una disminución general de la norepinefrina, que clínicamente puede causar efectos como la sedación, la analgesia, la disminución de la presión arterial y la bradicardia. También hay pruebas de baja calidad de que pueden reducir los temblores después de una operación.[16]​

La reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 se teorizó como beneficiosa perioperativamente al reducir las complicaciones cardíacas, sin embargo, esto no ha demostrado ser clínicamente efectivo ya que no hubo una reducción de los eventos cardíacos o de la mortalidad pero sí una mayor incidencia de hipotensión y bradicardia[17]​

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. ↑ «The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery». Pflügers Arch. 417 (1): 117-9. September 1990. PMID 1963492. doi:10.1007/BF00370780. 
  2. ↑ «Pressor effects of the alpha 2-adrenoceptor agonist B-HT 933 in anaesthetized and haemorrhagic rats: comparison with the haemodynamic effects of amidephrine». Br. J. Pharmacol. 97 (2): 419-32. June 1989. PMC 1854522. PMID 2569342. doi:10.1111/j.1476-5381.1989.tb11969.x. 
  3. ↑ Sagvolden T (2006). «The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)». Behav Brain Funct 2: 41. PMC 1764416. PMID 17173664. doi:10.1186/1744-9081-2-41. 
  4. ↑ «Interactions between phenylephrine, clonidine and xylazine in rat and rabbit aortas». Methods Find Exp Clin Pharmacol 22 (3): 145-7. April 2000. PMID 10893695. 
  5. ↑ «Perioperative use of selective alpha-2 agonists and antagonists in small animals». Can. Vet. J. 45 (6): 475-80. 2004. PMC 548630. PMID 15283516. 
  6. ↑ «Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist». Journal of Medicinal Chemistry 50 (16): 3964-8. August 2007. PMID 17630725. doi:10.1021/jm061487a. 
  7. ↑ Del Bello, Fabio; Mattioli, Laura; Ghelfi, Francesca; Giannella, Mario; Piergentili, Alessandro; Quaglia, Wilma; Cardinaletti, Claudia; Perfumi, Marina et al. (11 de noviembre de 2010). «Fruitful Adrenergic α2C-Agonism/α2A-Antagonism Combination to Prevent and Contrast Morphine Tolerance and Dependence». Journal of Medicinal Chemistry 53 (21): 7825-7835. PMID 20925410. doi:10.1021/jm100977d. 
  8. ↑ Hsu, W. H. and Lu, Z.-X. (1984). Amitraz' induced delay of gastrointestinal transit in mice: Mediated by α2 adrenergic receptors. Drug Development Research, Volume 4 (6), 655- 680.
  9. ↑ «Press Announcements - FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults». www.fda.gov (en inglés). Consultado el 18 de mayo de 2018. 
  10. ↑ Sinclair MD (November 2003). «A review of the physiological effects of alpha2-agonists related to the clinical use of medetomidine in small animal practice». Can. Vet. J. 44 (11): 885-97. PMC 385445. PMID 14664351. 
  11. ↑ Haenisch, B.; Walstab, J.; Herberhold, S.; Bootz, F.; Tschaikin, M.; Ramseger, R.; Bönisch, H. (2009). «Alpha-adrenoceptor Agonistic Activity of Oxymetazoline and Xylometazoline». Fundamental & Clinical Pharmacology 24 (6): 729-39. PMID 20030735. doi:10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. 
  12. ↑ Westfall Thomas C, Westfall David P, "Chapter 6. Neurotransmission: The Autonomic and Somatic Motor Nervous Systems" (Chapter). Brunton LL, Lazo JS, Parker KL: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e: «Archived copy». Archivado desde el original el 30 de septiembre de 2011. Consultado el 24 de enero de 2015. .
  13. ↑ Horie, K; Obika, K; Foglar, R. (1995). «Selectivity of the imidazoline α-adrenoceptor agonists (oxymetazoline and cirazoline) for human cloned α1-adrenoceptor subtypes». British Journal of Pharmacology 116 (1): 1611-8. PMC 1908909. PMID 8564227. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb16381.x. 
  14. ↑ Ruffolo, R. R. Jr.; Waddell, J. E. (1982). «Receptor interactions of imidazolines. IX. Cirazoline is an α1 adrenergic agonist and an α2 adrenergic antagonist». Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 222 (1): 29-36. PMID 6123592. 
  15. ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 4. ISBN 978-1-59541-101-3. 
  16. ↑ Lewis, Sharon R; Nicholson, Amanda; Smith, Andrew F; Alderson, Phil (10 de agosto de 2015). «Alpha-2 adrenergic agonists for the prevention of shivering following general anaesthesia». Cochrane Database of Systematic Reviews (8): CD011107. ISSN 1465-1858. PMID 26256531. doi:10.1002/14651858.cd011107.pub2. 
  17. ↑ Duncan, Dallas; Sankar, Ashwin; Beattie, W Scott; Wijeysundera, Duminda N (6 de marzo de 2018). «Alpha-2 adrenergic agonists for the prevention of cardiac complications among adults undergoing surgery». Cochrane Database of Systematic Reviews. ISSN 1465-1858. PMC 6494272. doi:10.1002/14651858.cd004126.pub3. 

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