Ebastina
| Ebastina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1- (4-tert-butylphenyl)butan-1-one | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 90729-43-4 | |
| Código ATC | R06 | |
| PubChem | 3191 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C32H39NO2 | |
| Peso mol. | 469,658 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | Mayor del 95% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4-mediado) | |
| Vida media | 15 a 19 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
La ebastina es un antihistamínico H1, de segunda generación.
Introducción[editar]
La ebastina es un antagonista H1 de segunda generación que está indicado para la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica. Está disponible en tabletas de 10 y 20 mg, en su nueva formulación de tabletas de disolución rápida de 10 y 20 mg y en jarabe pediátrico. Con una dosis flexible recomendable de 10 o 20 mg dependiendo de la gravedad de la afección.
La ebastina está disponible en diferentes presentaciones (tabletas, tabletas de disolución rápida y jarabe) y se comercializa en todo el mundo bajo diferentes nombres, Ebastel, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLYO, Evastel Z, Alerno, etc.
Perfil Farmacocinético[editar]
Estructura química y molecular
Ebastina: • Segunda generación H1, bloqueador de los receptores • C32 H39 NO2 • 4-difenilmetoxi-1-(3-[4-terbutilbenzoil]-propil) piperidina • Peso molecular 469,62
El metabolito activo de la ebastina es la carebastina con una tasa de conversión del 100%
La ebastina tiene una estructura química única que se diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación. Después de administrarse de forma oral, a través del citocromo P450 3A4 experimenta un primer paso metabólico en su metabolito activo del ácido carboxílico, la carebastina. Con una tasa de conversión del 100%.
No es necesario ajustar la dosis en ancianos ni en caso de pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes con insuficiencica hepática de leve a moderada.
Eficacia[editar]
Los resultados obtenidos en más de 8.000 pacientes de más de 40 estudios clínicos sugiere la eficacia de la ebastina en el tratamiento intermitente de rinitis alérgica, rinitis alérgica persistente y en otras indicaciones.
Seguridad[editar]
La ebastina ha mostrado un perfil de tolerabilidad y seguridad total. Los efectos adversos más frecuentes fueron comparables a los que presentaron los pacientes de los grupos placebos durante la fase del desarrollo clínico, lo que confirma que ebastina tiene un muy buen perfil de seguridad.
Ebastina 10 y 20 mg se puede administrar a adultos y a niños mayores de 12 años ya que ya consta el jarabe pediátrico.
Ebastina debe usarse durante el embarazo solo si es necesario.
Interacciones:
Toda la información está incluida en la referencias bibliográficas, especialmente la 5 y la 10.
Comprimidos de disolución rápida[editar]
Los comprimidos liofilizados se disuelven con rapidez en la boca y los pacientes tienen la percepción de una más rápida acción anthistamínica comparada con la de las convencionales. Han demostrado una bioequivalencia farmacocinética con las formulaciones convencionales y un perfil farmacodinámico superior al de otros anthistamínicos habituales. Los pacientes valoran la nueva formulación por su comodidad y la percepción de mayor rapidez de acción.[cita requerida]
Los comprimidos de ebastina disolución rápida contienen aspartamo. Los pacientes que padezcan fenilcetonuria deben tenerlo en cuenta.
Bibliografía[editar]
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El número de INN es 5633.
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