Diferencia entre revisiones de «Levonorgestrel»
m Deshecha la edición 39234303 de 190.94.192.78 (disc.) |
|||
| Línea 56: | Línea 56: | ||
=== Anticonceptivo de emergencia === |
=== Anticonceptivo de emergencia === |
||
El levonorgestrel se usa como píldora [[anticonceptivo de emergencia|anticonceptiva de emergencia]] tanto en combinación con el denominado [[método de Yuzpe]], que incluye estrógeno, como en una formulación única de levonorgestrel. Ésta última, el método de levonorgestrel solo, usa una dosis única elevada de 1500 μg<ref name=oms /> o dos dosis de 750 μg cada una separadas por 12 horas, que deben tomarse antes de transcurridos tres días del [[coito]] sin protección |
El levonorgestrel se usa como píldora [[anticonceptivo de emergencia|anticonceptiva de emergencia]] tanto en combinación con el denominado [[método de Yuzpe]], que incluye estrógeno, como en una formulación única de levonorgestrel. Ésta última, el método de levonorgestrel solo, usa una dosis única elevada de 1500 μg<ref name=oms /> o dos dosis de 750 μg cada una separadas por 12 horas, que deben tomarse antes de transcurridos tres días del [[coito]] sin protección. Los nombres comerciales del genérico levonorgestrel varían en los diferentes países del mundo.<ref name="ecp worldwide">{{Cita web |autor=[[James Trusell|Trussell, James]]; Cleland, Kelly |fecha=10-04-2007 |título=Emergency Contraceptive Pills Worldwide |url=http://ec.princeton.edu/questions/dedicated.html |editorial=[[Princeton University]] |fechaacceso=28-05-2007}}</ref><ref name="Trussell y Raymond"/> |
||
=== Otros usos === |
=== Otros usos === |
||
Revisión del 12:24 4 ago 2010
| Levonorgestrel | ||
|---|---|---|
 | ||
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 13β-Etil-17α-etilin-17β-hidroxi-4-gonen-3-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 797-63-7 | |
| Código ATC | G03AC03 | |
| PubChem | 13109 | |
| DrugBank | APRD00754 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H28O2 | |
| Peso mol. | 312.446 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | ~100% | |
| Unión proteica | 55% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 36 ± 13 hours | |
| Excreción | Renal: 45%; Fecal:32% | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Implante; injerto (liberación extendida); oral | |
El levonorgestrel (o I-norgestrel o D-norgestrel) es una progestina sintética biológicamente activa. Es el principio activo del anticonceptivo de emergencia denominado "píldora del día después" o "píldora del día siguiente". Es uno de los métodos disponibles para mujeres usados para prevenir el embarazo durante los primeros días después de haber tenido relaciones sexuales sin protección. Como todo método anticonceptivo de emergencia, no se recomienda utilizar el levonorgestrel con regularidad para evitar los embarazos no deseados.[1][2]
Química
Químicamente, el levonorgestrel es una hormona esteroidea activa y enantiómero de la mezcla racémica norgestrel. Es una progestina gonano derivado del 19-nortestosterona.[3]
Su afinidad de ligandos relativos in vitro en los receptores para la hormona esteroides son: 323% de progesterona sobre su receptor de progesterona, 58% de la testosterona sobre su receptor androgénico (AR), 17% de la aldosterona sobre el receptor mineralocorticoide, 7.5% del cortisol sobre el receptor glucocorticoide, y <0.02% del estradiol sobre el receptor del estrógeno.[4]
Uso
En dosis bajas, el levonorgestrel se usa como un anticonceptivo oral en formulaciones monofásicas y trifásicas de pastillas anticonceptivas orales combinadas. Las dosis monofásicas varían entre 100 y 250 µg y las dosis trifásicas entre 50 µg, 75 µg y 125 µg.
A la más baja concentración de 30 µg, levonorgestrel es usado como un pastilla de formulación de progestágeno sola o minipíldora.
Anticonceptivo de emergencia
El levonorgestrel se usa como píldora anticonceptiva de emergencia tanto en combinación con el denominado método de Yuzpe, que incluye estrógeno, como en una formulación única de levonorgestrel. Ésta última, el método de levonorgestrel solo, usa una dosis única elevada de 1500 μg[1] o dos dosis de 750 μg cada una separadas por 12 horas, que deben tomarse antes de transcurridos tres días del coito sin protección. Los nombres comerciales del genérico levonorgestrel varían en los diferentes países del mundo.[5][2]
Otros usos
- Dispositivo intrauterino
El levonorgestrel es el ingrediente activo del dispositivo Mirena.
- Implantes anticonceptivos
Levonorgestrel es el ingrediente activo de los implantes Norplant y Jadelle.
Mecanismo de acción
Debido a que posee un mecanismo de acción múltiple, el efecto del levonorgestrel es dependiente de la dosis y el calendario de consumo en relación con el ciclo menstrual femenino. En el contexto de la anticoncepción, el levonorgestrel inhibe la liberación de las hormonas gonadotróficas de la glándula pituitaria. La hormona gonadotrofina coriónica humana (HCG) controla la actividad de los ovarios y el remodelado en el endometrio.[6]
1. Previene la ovulación, la maduración y la salida del óvulo del ovario (efecto anovulatorio), evitando la unión del óvulo con el espermatozoide.
2. Dificulta el transporte de los espermatozoides, impidiendo que estos se unan al óvulo (efecto anticonceptivo).
3. Altera las paredes internas del útero (estrecha el endometrio) impidiendo la implantación del blastocito en el útero. Esto dificulta que el blastocito pueda alcanzar el útero.
Se discute sobre el último mecanismo y el hecho de que la existencia del embarazo –diagnosticado por un médico- antes de las 72 horas no siempre es posible determinar.
Efectividad
El uso de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección tiende a reducir las probabilidades de embarazo entre un 60 y un 90 por ciento. La efectividad aumenta mientras se utilice la formulación de alta dosis lo más pronto posible después de la relación sexual.
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios del levonorgestrel incluyen: náusea, vómitos, dolor de estómago, síncopes, sensibilidad en las mamas, cansancio y debilidad, dolor de cabeza, cambios menstruales, y diarrea. [7]
Referencias
- ↑ a b Organización Mundial para la Salud (octubre de 2005). Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia (en español). Programa Especial de Investigaciones, Desarrollo y Formación de Investigadores sobre Reproducción Humana. Último acceso 5 de febrero de 2008.
- ↑ a b Emergency Contraception: A Last Chance to Prevent Unintended Pregnancy, James Trussell, PhD1, Elizabeth G. Raymond, MD, MPH2, February 2010
- ↑ Edgren RA, Stanczyk FZ (1999). «Nomenclature of the gonane progestins». Contraception 60 (6): 313. PMID 10715364.
- ↑ Sitruk-Ware R (2006). «New progestagens for contraceptive use». Hum Reprod Update 12 (2): 169-78. PMID 16291771.
- ↑ Trussell, James; Cleland, Kelly (10-04-2007). «Emergency Contraceptive Pills Worldwide». Princeton University. Consultado el 28 de mayo de 2007.
- ↑ Fan XG, Zheng ZQ. Estudio del factor de embarazo temprano en la preimplantación. Am J. Reprod Immunol. 37(5), 1997.359-64. Shahani SK, Moniz CL,Chitlange S, Meherji P. Early pregnancy factor (EPF) como un marcador para la diagnósis subclínica de pérdida embriónica. Exp Clin Endocrinol. 99(3), 1992. 123-8.
- ↑ MedicineNet.com > LEVONORGESTREL - ORAL (lee-voh-nor-JEST-rell) Retrieved on April 3, 2010
Véase también
- Acetato de ulipristal (píldora de los cinco días después - ellaOne)
- Mifepristona (píldora abortiva - RU-486)
Enlaces externos
- Píldoras anticonceptivas de emergencia, Princenton University -en español-
- WHO Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia, Organización Mundial de la Salud (OMS) -en español-
- Levonelle manufacturer's product information from Schering
- Monograph for levonorgestrel - Uk Medicines Information
- Página de diadespues.com.co - Colombia -