Etoricoxib

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Etoricoxib
Nombre (IUPAC) sistemático
5-cloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfonil)fenil]-
2,3'-bipiridina
Identificadores
Número CAS 202409-33-4
Código ATC M01
PubChem 123619
Datos químicos
Fórmula C18H15N2ClO2S 
Peso mol. 358,842 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 100 %
Unión proteica 92 %, principalmente albúmina
Metabolismo Hepática, principalmente por CYP3A4
Vida media ~22 horas
Excreción Renal 72 %, heces (20 %)
Datos clínicos
Nombre comercial Arcoxia
Cat. embarazo B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) no recomendado
Estado legal S4 (AU) POM (UK) ℞-Receta requerida
Vías de adm. oral
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El etoricoxib (nombre comercial Arcoxia, un producto de investigación del laboratorio Merck Sharp & Dohme Limited) es un fármaco de la clase de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) conocidos como inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), que actúan disminuyendo el dolor crónico, agudo y la inflamación.[1]​[2]​

Indicaciones y administración[editar]

El etoricoxib se utiliza para el alivio de síntomas de dolor e inflamación en:[2]​

Su administración puede hacerse en dosis de 30, 60 y 90 mg/día y 120 mg/día para el dolor agudo atendiendo al grado de dolor y los posibles efectos adversos y secundarios que se incrementan al aumentar la dosis.[1]​

Farmacodinamia[editar]

Es unas 106 veces más selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) que de la ciclooxigenasa 1 (COX-1).[1]​ Igual que otros inhibidores selectivos de COX-2, el etoricoxib inhibe la isoforma 2 de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2). Reduce la generación de las PG (prostaglandinas) del ácido araquidónico. Entre las diferentes funciones ejercidas por las PG, se destaca su función sobre la cascada de la inflamación. Inhibidor selectivo de la COX-2 (digamos "COXIB") exhibe actividad sobre el tipo 1 de cicloxigenasa comparada a los antiinflamatorios tradicionales (NSAID). Reduciendo la actividad es la causa de toxicidad gastrointestinal marginal, como fue demostrada en pruebas clínicas masivas realizadas con diversos COXIB.[3]​[4]​

Efectos adversos y riesgos del etoricoxib[editar]

Algunas pruebas clínicas y meta-análisis mostraron que el tratamiento con algunos COXIBs (especialmente rofecoxib) daban incidencia incrementada de eventos cardiovasculares adversos comparativamente a placebo. Debido a estos resultados, algunas moléculas fueron retiradas del mercado (rofecoxib, en el año 2004 y valdecoxib, en 2005). Además, la FDA y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) (autoridades de EE. UU. y de la Comunidad Europea de salud) comenzaron un proceso de revisión de toda la serie de antiinflamatorios no esteroidales e inhibidores de la COX-2.[5]​

Al igual que todos los demás AINEs, los inhibidores de la COX-2 también tienen numerosos efectos adversos: Exantema fijo medicamentoso o erupción medicamentosa, eritema generalizado, pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG-AGEP), eritema multiforme como erupción y eritema pretibial inducido por medicamentos son algunos efectos secundarios graves reportados, además de otros menos graves y leves.[6]​[7]​[8]​[9]​

Aprobación y revisiones[editar]

Actualmente ha sido aprobado en más de 60 países pero En Estados Unidos no está aprobado porque la FDA (Food and Drug Administration: Administración de Medicamentos y Alimentos) solicita información de seguridad y eficacia adicional para el etoricoxib antes de que se pueda registrar.

La FDA concluyó su revisión el 6 de abril de 2005: el dossier final se puede bajar desde el sitio: Dosier - revisión COX2 FDA.

La EMEA concluyó su revisión el 27 de junio de 2005: el documento final se encuentra en: Dosier - revisión COX EMEA.

El 27 de abril de 2007, la Food and Drug Administration (FDA) emitió a Merck una carta "no aprobatoria" para Arcoxia. La carta establecía que Merck necesita entregar resultados que prueben que los beneficios de Arcoxia superan los riesgos, para poder darle una nueva oportunidad de aprobación.

Nombres comerciales[editar]

  • Arcoxia en Alemania, Arabia Saudí, Australia, Brasil, Bulgaria, Chile, China, Costa Rica, Croacia, Colombia, Ecuador, Emiratos Árabes Unidos, España, Estonia, Filipinas, Finlandia, Grecia, Guatemala, Holanda, Hong Kong, Hungría, Indonesia, Irlanda, Israel, Jordania, Líbano, Lituania, Malasia, México, Noruega, Nueva Zelanda, Perú, Reino Unido, Rumania, Rusia, Singapur, Sudáfrica, Suecia, Tailandia, Trinidad y Tobago y Ucrania.
  • Algix, Tauxib en Italia.
  • Arcodex en Perú.
  • Arcox (MAQ), Berrica, Starcox en Pakistán.
  • Dolocox en República Argentina.
  • Coxit en Jordania.
  • Davintex, Acadia y Berkin en República Dominicana.
  • Dolux en Ecuador.
  • Etorix, Eto, Tory, Etoxib, Vargus en Bangladés.
  • Etoflam en Guatemala.
  • Etox en Chile.
  • Etozox, Etospeed, Intacoxia, Nucoxia y Etoshine en India.
  • Exxiv en Portugal y España.
  • Xumer en Chile y Uruguay.
  • Etoricox en El Salvador

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. ↑ a b c Dosis del etoricoxib en el sitio web de la FDA.
  2. ↑ a b Prospecto paciente, Arcoxia, 60 mg, etoricoxib, AEMPS
  3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Loren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi et al. (23 de noviembre de 2000). «Comparison of Upper Gastrointestinal Toxicity of Rofecoxib and Naproxen in Patients with Rheumatoid Arthritis». New England Journal of Medicine 343 (21): 1520-1528. ISSN 0028-4793. PMID 11087881. doi:10.1056/NEJM200011233432103. Consultado el 19 de octubre de 2021. 
  4. ↑ Cannon, Christopher P.; Curtis, Sean P.; FitzGerald, Garret A.; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A.; Reicin, Alise S.; Bombardier, Claire et al. (18 de noviembre de 2006). «Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: a randomised comparison». The Lancet (en inglés) 368 (9549): 1771-1781. ISSN 0140-6736. PMID 17113426. doi:10.1016/S0140-6736(06)69666-9. Consultado el 19 de octubre de 2021. 
  5. ↑ «Copia archivada». Archivado desde el original el 20 de agosto de 2008. Consultado el 30 de noviembre de 2009. 
  6. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalised erythema following etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Archivado el 8 de febrero de 2020 en Wayback Machine.
  7. ↑ Makela, L; Lammintausta, K (2008). «Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis». Acta Derm Venereol 88: 200-1. doi:10.2340/00015555-0381. 
  8. ↑ Thirion, L; Nikkels, AF; Piérard, GE (2008). «Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption». Dermatology 216: 227-8. doi:10.1159/000112930. 
  9. ↑ Kumar, P (2015). «Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema». Indian Dermatol Online J 6: S47-9. PMC 4738517. PMID 26904451. doi:10.4103/2229-5178.171046. 

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