FXR

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Receptor nuclear subfamilia 1, grupo H, miembro 4

Estructura tridimensional del receptor FXR.
Estructuras disponibles
PDB

Buscar ortólogos: PDBe, RCSB

 Lista de códigos PDB
1osh
Identificadores
Símbolos NR1H4 (HGNC: 7967) BAR, FXR, HRR-1, HRR1, MGC163445, RIP14
Identificadores
externos
Locus Cr. 12 q23.1
Ortólogos
Especies
Humano Ratón
Entrez
9971
UniProt
Q96RI1 n/a
RefSeq
(ARNm)
NP_005114 n/a

El receptor X fernesoide (FXR, de sus siglas en inglés "Farnesoid X receptor"), también conocido como NR1H4 (de sus siglas en inglés "nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4") es un receptor nuclear de hormonas con una actividad similar a la que poseen otros receptores de esteroides como el estrógeno o la progesterona, pero más similar aún a la actividad de receptores como PPAR, LXR y RXR. La proteína FXR es codificada por el gen nr1H4.[1]

El receptor FXR se expresa a elevados niveles en el hígado y en el intestino. El ácido quenodeoxicólico y otros ácidos biliares son ligandos naturales de FXR. Al igual que otros receptores esteroideos, cuando es activado, el receptor FXR se trasloca al interior del núcleo celular, forma un dímero (en este caso un heterodímero con RXR) y se une a un elemento de respuesta a hormonas en el ADN, lo que provoca la expresión o represión de determinados genes.

Una de las principales funciones de la activación de FXR es la supresión de la colesterol 7 alfa hidrolasa (CYP7A1), una enzima limitante en la síntesis de ácidos biliares desde colesterol. FXR no se une directamente al promotor del gen cyp7A1, sino que induce la expresión de la proteína SHP que actúa inhibiendo la transcripción de este gen. Es este sentido, se establece una autorregulación de feedback negativo, mediante la cual la síntesis de ácidos biliares es inhibida cuando los niveles en célula son muy elevados.

Interacciones[editar]

El receptor FXR ha demostrado ser capaz de interaccionar con:

Referencias[editar]

  1. «Entrez Gene: NR1H4 nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4». 
  2. Zhang, Yanqiao; Castellani Lawrence W, Sinal Christopher J, Gonzalez Frank J, Edwards Peter A (Jan. de 2004). «Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma coactivator 1alpha (PGC-1alpha) regulates triglyceride metabolism by activation of the nuclear receptor FXR». Genes Dev. (United States) 18 (2): 157-69. ISSN 0890-9369. PMID 14729567. doi:10.1101/gad.1138104. 
  3. Seol, W; Choi H S, Moore D D (Jan. de 1995). «Isolation of proteins that interact specifically with the retinoid X receptor: two novel orphan receptors». Mol. Endocrinol. (UNITED STATES) 9 (1): 72-85. ISSN 0888-8809. PMID 7760852. 

Enlaces externos[editar]