Moperona
| Moperona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 1- (4-fluorofenil)-4-[4-hidroxi-4-(4-metilfenil) piperidin-1-il] butan-1-ona
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| Identificadores | ||
| Número CAS |
1050-79-9, 3871-82-7 (Clorhidrato) | |
| Código ATC | N05AD04 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 4249 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H26NFO2 | |
| Peso mol. | 355.4457 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Luvatren® (Japón) | |
| Uso en lactancia | Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
La moperona es un fármaco antipsicótico de primera generación y de alta potencia[1] que pertenece al tipo de las butirofenonas que fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia.[2]
La moperona tiene una mayor afinidad antagonista por los receptores D2 de la dopamina que por los receptores 5-HT 2A. También tiene una alta afinidad de unión por los receptores sigma. Puede inducir efectos secundarios motores extrapiramidales, insomnio y sed, pero generalmente muestra baja toxicidad.[3]
La moperona se destaca entre otras butirofenonas por las siguientes propiedades:
- tiene un bajo efecto antagonista por la adrenalina y la noradrenalina;
- el antagonismo por la apomorfina es muy pronunciado,
- El fármaco tiene un efecto cataléptico distintivo
- Inhibe la agresividad.[4]
Al igual que con otros medicamentos de su tipo, la moperona causa un marcado aumento en las concentraciones plasmáticas y adrenales de corticosterona suprarrenal.[5]
Uso en embarazo y lactancia[editar]
- Embarazo
Se han notificado síntomas de abstinencia y síntomas extrapiramidales, como trastornos de la alimentación, somnolencia, trastornos respiratorios, temblores, hipotonía e irritabilidad, en neonatos cuyas madres fueron tratadas con antipsicóticos al final del embarazo.[6]
- Lactancia
Al igual que el haloperidol, la moperona pasa a la leche materna, según la detección con luz ultravioleta a 254 nm; sin embargo, no hay estudios hechos en hembras humanas. No se recomienda.[7]
Referencias[editar]
- ↑ Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (1998). Textbook of psychopharmacology (2nd ed edición). Washington, DC [u.a.]: American Psychiatric Press. ISBN 0880488174. Consultado el 23 de junio de 2018.
- ↑ Oka, Takuro; Hamamura, Takashi; Lee, Youmei; Miyata, Shinji; Habara, Toshiaki; Endo, Shiro; Taoka, Hideki; Kuroda, Shigetoshi (Noviembre de 2004). «Atypical properties of several classes of antipsychotic drugs on the basis of differential induction of Fos-like immunoreactivity in the rat brain». Life Sciences 76 (2): 225-237. doi:10.1016/j.lfs.2004.08.009.
- ↑ Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 798. ISBN 978-3-540-68706-1.
- ↑ Gross, H.; Kaltenbäck, E. (1969). «The Clinical Position of Moperone among the Butyrophenones». Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift 23 (1): 4-9. doi:10.3109/08039486909132154.
- ↑ Aimoto, T; Kaida, M; Sato, M; Sato, M; Kimura, R; Murata, T (Enero de 1980). «Effects of neuroleptic butyrophenones on pituitary-adrenal activity in rats.». Journal of pharmacobio-dynamics 3 (1): 46-52.
- ↑ Astellas Pharma Inc. (2011). «Luvatren tablet, powder». Información para prescribir: 3-5.
- ↑ Ohkubo, T; Shimoyama, R; Sugawara, K (Septiembre de 1992). «Measurement of haloperidol in human breast milk by high-performance liquid chromatography.». Journal of pharmaceutical sciences 81 (9): 947-9. PMID 1432646.
| Control de autoridades |
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