Usuaria:Prof. Squirrel/Selegiline
Usos médicos[editar]
Parkinson enfermedad[editar]
La selegina está indicada para tratar la enfermedad de Parkinson y es un coadyuvante con levodopa o carbidopa. Sobre todo, se utiliza combinada con fármacos con o L-DOPA; se ha usado solo también, pero esto no es un uso aprobado .[1][2] Se añade selegilia a levadopa para bajar la cantidad de levadopa necesitada para reducir las complicaciones de motor que ella causa.[3] Selegilina Retrasa el punto cuándo L-DOPA (levodopa) el tratamiento deviene necesario de aproximadamente 11 meses a aproximadamente 18 meses después de que diagnosis.[4] Hay alguna evidencia que selegilina actúa a modo de neuroprotector y reduce el ritmo de progresión de la enfermedad, aunque esto es discutido.
También se ha usado selegilinia fuera de etiqueta como tratamiento paliativo para la demencia en la enfermedad de Alzheimer.
Depresión[editar]
Selegilina también existe en forma de un parche transdérmico para tratar el trastorno depresivo mayor.[5][6]
Un análisis de 2015 mostró que el número necesario para el tratamiento—es decir, el número de personas que tenían que tomar la medicina para tratar eficazmente, de media, una persona—fue 11 para reducir las síntomas, y 9 alcanzar la remisión. El número para producir efectos perjuciales—el inverso del número necesario para el tratamiento—varia mucho: es 387 para efectos secundarios sexuales y 7 para reacciones en el sitio del parcho. También, el parche tiene 3.6 más probabilidad para dirigir a la remisión que dirigir a la discontinuación por razones de los efectos secundarios. La discontinuación a debido del insomnio o de la disfunción sexual son muy bajos.
Poblaciones especiales[editar]
Para todos los usos humanos y todas las formas, la selegilina tiene es de categoría en embarazo C. Aunque las investigaciones en animales de laboratorio han mostrado efectos adversos en el feto, no hay investigaciones adecuadas en los humanos.
Efectos adversos[editar]
Efectos secundarios de la pastilla incluyen, en orden de frecuencia decreciente, son náusea, alucinaciones, confusión, depresión, pérdida de equilibrio, insomnia, movimientos involuntarios aumentados, agitación, ritmo cardíaco lento o irregular, delusiones, hipertensión, angina nueva o aumentada pectoris, y síncope. La mayoría de los efectos secundarios se debe a una actividad de dopamina alta y puede ser aliviado por reducir la dosis de levadopa.
Los efectos de lado principales del parche incluye reacciones en el sitio del parche, insomnia, diarrea, y garganta irritada. En EEUU, la selegilina lleva una advertencia de recuadro negro que puede aumentar el riesgo de suicidio—especialmente para los jóvenes—como todos los antidepresivos tienen que llevar allí desde 2007.[7]
Interacciones[editar]
Ambos formas tienen avisos contra el uso de selegilina con fármacos que podrían producir el síndrome serotoninérgico, como ISRSs y la medicina de tos dextrometorfano.[8] También, no se recomienda usar selegilina con petidina, un opiáceo analgésico, porque pueda dirigir a efectos adversos severos. Muchos otro opiáceos sintéticos como tramadol y metadona, los triptanes varios, son contraindicados debido al potencial de producir síndrome serotoninérgico.[9][10]
Los anticonceptivos orales hace la biodisponibilidad de selegilina 10 a 20 veces más alta.[11] Los niveles altos pueden dirigir a la pérdida de la selectividad para MAO-B, y la selegilina puede empezar a inhibir MAO-A también. Esto aumenta la susceptibilidad a efectos secundarios de los IMAOs, como una crisis hipertensiva inducido por tiramina o la toxicidad de serotonina cuándo está combinada con los fármacos serotoninérigos.
Ambas formas del fármaco llevan avisos sobre restricciones alimentarias para evitar la crisis hipertensiva asociada con los IMAOs. Se hicieron el parche en parte para vencer las restricciones alimentarias: las investigaciones clínicas mostraron el éxito. La dosis más baja del parche, 6 mg cada 24 horas, no requiere cualqieras restricciones dietéticas.[12] Las dosis más altas de ambos formatos, si en combinación con el más antiguo IMAO no-selectivo o con el IMAO reversible moclobemide, requieren una dieta con bajos niveles de tiramina.
Farmacología[editar]
Mecanismo de acción[editar]
Referencias[editar]
- ↑ «Clinical applications of MAO-inhibitors». Curr. Med. Chem. 11 (15): 2033-43. August 2004. PMID 15279566. doi:10.2174/0929867043364775. Parámetro desconocido
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- ↑ Ives NJ; Stowe RL; Marro J et al. (September 2004). «Monoamine oxidase type B inhibitors in early Parkinson's disease: meta-analysis of 17 randomised trials involving 3525 patients». BMJ 329 (7466): 593. PMC 516655. PMID 15310558. doi:10.1136/bmj.38184.606169.AE. Parámetro desconocido
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- ↑ Citrome, Leslie; Goldberg, Joseph F.; Portland, Kimberly Blanchard (November 2013). «Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed». Journal of Affective Disorders 151 (2): 409-417. ISSN 1573-2517. PMID 23890583. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027.
- ↑ Friedman, Richard A.; Leon, Andrew C. (June 7, 2007). «Expanding the black box - depression, antidepressants, and the risk of suicide». The New England Journal of Medicine 356 (23): 2343-2346. ISSN 1533-4406. PMID 17485726. doi:10.1056/NEJMp078015. Parámetro desconocido
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- ↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (December 1, 2012). «Drug interactions with selegiline versus rasagiline». Basal Ganglia 2 (4, Supplement): S27-S31. ISSN 2210-5336. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003.
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- ↑ Laine, Kari; Anttila, Markku; Helminen, Antti; Karnani, Hari; Huupponen, Risto (2001). «Dose linearity study of selegiline pharmacokinetics after oral administration: Evidence for strong drug interaction with female sex steroids». British Journal of Clinical Pharmacology 47 (3): 249-54. PMC 2014223. PMID 10215747. doi:10.1046/j.1365-2125.1999.00891.x.
- ↑ «The Selegiline Transdermal System (Emsam)». Pharmacy and Therapeutics 33 (4): 212-246. April 22, 2017. ISSN 1052-1372. PMC 2730099. PMID 19750165.
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