Usuario:Diego7118/Taller
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El Estradio glucorónido, o estradiol 17β-D-glucorónido, es un metabolito conjugado de estradiol.[1] Esta formado de estradiol proviniente del higado por el UDP-glucuronitransferido através de uniones de ácido glucorónico y es eventualmente excretado por la orina através de los riñones.[1] Cuenta con mucho mayor solubilidad en agua que el estradiol.[1] Los glucorónidos son los estrógenos conjugados mas abundantes.[1]
Cuando el estriadol exógeno es administrado oralmente, es materia de una extensa primera fase metabólica (95%) en los intestinos y en el hígado.[2][3] Una sola dósis administrada de estriadol es absorbida en un 15% como estrona, 25% como sulfato de estrona, 25% como estradiol glucorónido, y 25% como estrona glucorónida.[2] Las conjugaciones del estrógeno glucorónido son particularmente importantes con el estradiol oral, mientras el porcentaje del estrógeno glucorónido conjugado es mas alto en la ingestión oral que con el estradiol parenteral.[2] El estradiol glucorónido puede convertirse de nuevo en estradiol, y una gran piscina circulante de estrógeno glucorónido y sulfatos conjugados sirven como una duradera reserva de estradiol que efectivamente extiende la vida media terminal del estradiol oral.[2] Como demostración de la primera fase metabólica y la reserva del estrógeno conjugado en los farmacokinestésicos del estradiol, la vida media terminal del estriadol oral es de 13 a 20 horas [4] mientras que la de la inyección intravenosa es solo de 1 a 2 horas.[5]
Asi como en el estradiol glucorónido, aproximadamente el 7% del estradiol es excretado en la orina.[6]
El isómero de posición del estradiol glucorónido, estradiol-3-glucorónido, también sirve como un endógeno metabolito mayor del estradiol, circulando a dos terceras partes de los niveles del sulfato de etsrona, cuando alcanza su maximo nivel del concentración justo antes de la ovulación y durante el periodo de tiempo que dura el pico de estradiol.[7]
References[editar]
- ↑ a b c d http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB10317
- ↑ a b c d Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. pp. 268-. ISBN 978-3-642-60107-1.
- ↑ M. Notelovitz; P.A. van Keep (6 December 2012). The Climacteric in Perspective: Proceedings of the Fourth International Congress on the Menopause, held at Lake Buena Vista, Florida, October 28–November 2, 1984. Springer Science & Business Media. pp. 406-. ISBN 978-94-009-4145-8.
- ↑ Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. (2013). «Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment». Contraception 87 (6): 706-727. ISSN 0010-7824. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011.
- ↑ «Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate». Maturitas 4 (4): 315-24. 1982. PMID 7169965. Parámetro desconocido
|vauthors=ignorado (ayuda) - ↑ Kelly Smith; Daniel M. Riche; Nickole Henyan (15 April 2010). Clinical Drug Data, 11th Edition. McGraw Hill Professional. ISBN 978-0-07-162686-6.
- ↑ F. A. Kincl; J. R. Pasqualini (22 October 2013). Hormones and the Fetus: Volume 1: Production, Concentration and Metabolism During Pregnancy. Elsevier Science. pp. 39-. ISBN 978-1-4832-8538-2.